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伏立康唑. (Synonyms: 伏立康唑 (标准品); UK-109496 (Standard))

目录号: PC10004 纯度: >99%

Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。

CAS No. :137234-62-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC10004-100mg	100mg	¥195.02	请登录
PC10004-250mg	250mg	¥383.18	请登录
PC10004-500mg	500mg	¥579.18	请登录
PC10004-1g	1g	¥775.18	请登录
PC10004-5g	5g	¥2833.18	请登录

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中文名称

伏立康唑.

中文别名

伏立康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;Voriconazole 伏立康唑;伏力康唑;伏立康唑 EP标准品;伏立康唑 USP标准品;伏立康唑标准品;伏立康唑（抗真菌作用）;伏立康唑-D3;伏立康唑及相关杂质对照品;活力康唑;兰索拉唑杂质;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丁醇

英文名称

Voriconazole

英文别名

Voriconazole;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;(aR,bS)-a-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-b-methyl-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineethanol;UK-10949;(2R,3S)-2-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-3-(5-FLUOROPYRIMIDIN-4-YL)-1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL;(aR,S)-a-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro--methyl-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineethanol;UK-109496;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-((1H)-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol;Voriconazole solution;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol;2S,3R)-3-(5-FLUORO-4-PYRIMIDINYL)-2-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-1-(1H-1,2,4-TRIA;UK109496;Vorionazole;2R,3S-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Vfend;Voriconazol;UK 109496;Voriconazolum;Voriconazole [USAN:INN:BAN];(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;VCZ;JFU09I87TR;CPD000466350;C16H14F3N5O;(R-(R*,S*))-alpha-(2,4-difluorophenyl)-5-fluoro-beta-methyl-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineetha

Cas No.

137234-62-9

分子式

C₁₆H₁₄F₃N₅O

分子量

349.31

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

产品详情

生物活性

Voriconazole (UK-109496) is a second-generation, broad-spectrum triazole antifungal agent that inhibits fungal ergosterol biosynthesis. Voriconazole exerts its antifungal activity by inhibition of 14-α-lanosterol demethylation, which is mediated by fungal cytochrome P450 enzymes.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Voriconazole has great activity against S. apiospermum and C. neoformans with the MICs of 0.5 μg/mL and 0.125–0.25 μg/mL, respectively.
Voriconazole inhibits the cytochrome P450 (CYP)-dependent enzyme 14-alpha-sterol demethylase, thereby disrupting the cell membrane and halting fungal growth.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Voriconazole (5-20 mg/kg; p.o. for 21 days) prolongs survival in a dose-dependent fashion. Voriconazole (40 mg/kg/day) decreases the fungal burden in the lungs.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male specific-pathogen-free BALB/cByJ mice
Dosage:	1, 5, 20 mg/kg/day
Administration:	P.o. once daily for 21 days
Result:	Improved survival in a dose-response fashion, with median survival times (MSTs) of 21, 28, and 35 days with doses of 1, 5, and 20 mg/kg, respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Nickie D Greer. Voriconazole: the newest triazole antifungal agent.Proc (Bayl Univ Med Cent). 2003 Apr;16(2):241-8.

[2]. Lesley J Scott, et al. Voriconazole : a review of its use in the management of invasive fungal infections.Drugs. 2007;67(2):269-98. [Information]

[3]. A M Sugar,et al. Efficacy of voriconazole in treatment of murine pulmonary blastomycosis.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Feb;45(2):601-4. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (143.14 mM)

H₂O : 0.17 mg/mL (0.49 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8628 mL	14.3139 mL	28.6279 mL
5 mM	0.5726 mL	2.8628 mL	5.7256 mL
10 mM	0.2863 mL	1.4314 mL	2.8628 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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