Avanafil|330784-47-9|(阿伐那非; TA1790)-陌孚医药/Medlife

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Avanafil (Synonyms: 阿伐那非; TA1790)

目录号: PC12492 纯度: ≥98%

CAS No. :330784-47-9

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12492-50mg	50mg	¥597.80	请登录
PC12492-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

Avanafil

中文别名

阿伐那非;4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺;3-溴-4-甲基-5-硝基吡啶;阿伐那;阿伐那非 Avanafil;阿伐那非使用方法详情讲解与适用人群;阿伐那非杂质;阿伐那非杂质、标准品;阿伐那非杂质及标准品;艾瓦那非

英文名称

Avanafil

英文别名

Avanafil;4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide;(S)-2-(2-Hydroxymethyl-1-pyrrolidinyl)-4-(3-chloro-4-methoxybenzylamino)-5-[(2-pyrimidinylmethyl)carbamoyl]pyrimidine;(S)-4-((3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide;4-[[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-Pyrimidinecarboxamide;TA1790;TA-1790;Avanafil iMpurity

Cas No.

330784-47-9

分子式

C₂₃H₂₆ClN₇O₃

分子量

483.95

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Avanafil (TA-1790) is a potent and selective phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitor with IC₅₀ values of 5.2 nM, 630 nM, 5700 nM, 6200 nM, 12000 nM, 27000 nM, 51000 nM and 53000 nM for PDE-5, PDE-6, PDE-4, PDE-10, PDE-8, PDE-7, PDE-2 and PDE-1, respectively. Avanafil activates NO/cGMP/PKG signaling-pathway to decrease loss in BMD, bone atrophy, and oxidative stress. Avanafil inhibits cyclic guanosine monophosphate (cGMP) hydrolysis and thus increases cGMP levels. Avanafil can be used for the research of erectile dysfunction and osteoporosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PDE5

5.2 nM (IC₅₀)

PDE6

630 nM (IC₅₀)

PDE4

5700 nM (IC₅₀)

PDE10

6200 nM (IC₅₀)

PDE7

27000 nM (IC₅₀)

PDE2

51000 nM (IC₅₀)

PDE1

53000 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Avanafil (TA-1790) (0.01-1000 μM) enhances by 45% for electrical field stimulation (1-20 Hz)-induced relaxation responses in corpus cavernosum strips from the diabetic group.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Avanafil (TA-1790) (10 mg/kg; p.o.; daily, for 30 d; male rat) increases angiogenesis in bone tissue via the activation of NO, cGMP and PKG (NO/cGMP/PKG) signaling-pathway and significantly decreases dexamethasone-induced loss in BMD, bone atrophy, and oxidative stress.
Avanafil (TA-1790) (10 μM; ICI; once, for 10 weeks) improves erectile responses in T2DM rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 30 days
Result:	Decreased the level of eNOS, NO, PDE-5, PICP, MDA, CoQ10/CoQ10H and 8-OHdG/10dG. Increased the level of cGMP, PKG, Cortisol and CTCP.

Animal Model:	Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 30 days
Result:	Increased right femur trabecular bone thickness and epiphyseal bone width.

Animal Model:	Male T2DM Sprague Dawley rats
Dosage:	10 μM
Administration:	Intracavernous injection; once, for 10 weeks
Result:	Increased in ICP/MAP in response to nerve stimulation and increased total ICP values.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Huyut Z, et, al. Effects of the Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors, Avanafil and Zaprinast, on Bone Remodeling and Oxidative Damage in a Rat Model of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Med Sci Monit Basic Res. 2018 Mar 13;24:47-58. [Information]

[2]. Yilmaz D, et, al. The effect of intracavernosal avanafil, a newer phosphodiesterase-5 inhibitor, on neonatal type 2 diabetic rats with erectile dysfunction. Urology. 2014 Feb;83(2):508.e7-12. [Information]

[3]. Kotera J, et, al. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (103.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0663 mL	10.3316 mL	20.6633 mL
5 mM	0.4133 mL	2.0663 mL	4.1327 mL
10 mM	0.2066 mL	1.0332 mL	2.0663 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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