AST 487|630124-46-8|(NVP-AST 487)-陌孚医药/Medlife

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AST 487 (Synonyms: NVP-AST 487)

目录号: PC16018 纯度: ≥98%

CAS No. :630124-46-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC16018-5mg	5mg	¥2508.80	请登录
PC16018-10mg	10mg	¥4527.60	请登录
PC16018-50mg	50mg	¥9065.00	请登录
PC16018-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥4214.00	请登录

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中文名称

AST 487

中文别名

N-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[4-[[6-(methylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]urea

英文名称

AST 487

英文别名

Urea, N-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[4-[[6-(m ethylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-;1-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[4-[6-(methylamino)pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]urea;AST 487;AST-487;Nvp-ast 487;Urea,N-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[4-[[6-(methylamino)-4...;1-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(6-(methylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)urea;N-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N′-[4-[[6-(methylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]urea;NVP-AST 487;NVP-AST-487;NVP-AST487

Cas No.

630124-46-8

分子式

C₂₆H₃₀F₃N₇O₂

分子量

529.56

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AST 487 is a RET kinase inhibitor with IC₅₀ of 880 nM, inhibits RET autophosphorylation and activation of downstream effectors, also inhibits Flt-3 with IC₅₀ of 520 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 880 nM (RET), 170 nM (KDR), 790 nM (Flt-4), 500 nM (c-Kit), 520 nM (Flt-3), 20 nM (Abl)

体外研究(In Vitro)

A number of other kinases are also similarly inhibited by AST 487 (NVP-AST487) in the 体外研究 kinase assays, including KDR (IC₅₀=170 nM), Flt-4 (IC₅₀=790 nM), Flt-3 (IC₅₀=520 nM), c-Kit (IC₅₀=500 nM), and c-Abl (IC₅₀=20 nM). AST 487 potently inhibits the growth of human thyroid cancer cell lines with activating mutations of RET but not of lines without RET mutations. Both GDNF/GFRα1 and persephin-induced calcitonin mRNA are markedly inhibited by coincubation with 100 nM of AST 487 in MTC-M cells. AST 487 is a novel, mutant FLT3 inhibitor. AST 487 is tested in biochemical assays for inhibition of Flt-3 kinase activity. The K_i is determined to be 0.12 μM. Besides Flt-3, NVP-AST487 inhibits RET, KDR, c-Kit, and c-Abl kinase with IC₅₀ values below 1 μM. Treatment of FLT3-ITD-Ba/F3 cells and D835Y-Ba/F3 cells with AST 487 potently inhibits cellular proliferation (IC₅₀<5 nM). AST 487 treatment of FLT3-ITD-Ba/F3 cells with 0.01 μM AST 487 results in complete cell killing compare with approximately 50% killing of AML patient samples at the same concentration.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

After a single oral administration of 15 mg/kg of AST 487 to OF1 mice, a mean peak plasma level (C_max) of 0.505±0.078 μM SE is achieved after 0.5 h. Similar levels of AST 487 are found in the plasma of mice up to 6 h after oral administration, with a C_last of 21±4 nM at 24 h. The oral bioavailability is calculated to be 9.7% with a t_1/2 terminal elimination of 1.5 h.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Akeno-Stuart N, et al. The RET Kinase Inhibitor NVP-AST487 Blocks Growth and Calcitonin Gene Expression through Distinct Mechanisms in Medullary Thyroid Cancer Cells. Cancer Res. 2007 Jul 15;67(14):6956-64. [Information]

[2]. Weisberg E, et al. Antileukemic effects of the novel, mutant FLT3 inhibitor NVP-AST487: effects on PKC412-sensitive and -resistant FLT3-expressing cells. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5161-70. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (188.84 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8884 mL	9.4418 mL	18.8836 mL
5 mM	0.3777 mL	1.8884 mL	3.7767 mL
10 mM	0.1888 mL	0.9442 mL	1.8884 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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