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GSK1016790A
目录号: PC12437 纯度: ≥98%
CAS No. :942206-85-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12437-5mg 5mg ¥1248.52 请登录
PC12437-10mg 10mg ¥2058.00 请登录
PC12437-25mg 25mg ¥3965.08 请登录
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中文名称
GSK1016790A
中文别名
N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-二氯苯基)磺酰基]氨基]-3-羟基丙酰基]-1-哌嗪基]羰基]-3-甲基丁基]-1-苯并噻吩-2-甲酰胺;GSK1016790A
英文名称
GSK1016790A
英文别名
GSK 1016790A;N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide;N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]-3-hydroxypropanoyl]piperazin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;GSK-1016790A;(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide;GSK1016790A
Cas No.
942206-85-1
分子式
C28N4O6S2Cl2H32
分子量
655.61
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca influx and elevate intracellular Ca in HEK cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TRPV4

 

体外研究(In Vitro)

GSK1016790A (0.1-1000 nM) elicits Ca influx in mouse and human TRPV4-expressing human embryonic kidney (HEK) cells (EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively) and it evokes a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM. GSK1016790A (100 nM) treatment elicits a rapid elevation of intracellular Ca in a subset of neurons.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg; i.p.) produces a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.
GSK1016790A (0.1-1000 nM; pretreatment 10 min) significantly inhibits the electrical field stimulation (EFS)-induced twitch contractions in isolated mouse colon strips in a concentration-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4) mice
Dosage: 0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
Administration: IP; single dose
Result: Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.
Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL (50.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5253 mL 7.6265 mL 15.2530 mL
5 mM 0.3051 mL 1.5253 mL 3.0506 mL
10 mM 0.1525 mL 0.7626 mL 1.5253 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.81 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.17 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2