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PNU 282987
目录号: PC14560 纯度: ≥98%
CAS No. :123464-89-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14560-10mg 10mg ¥735.00 请登录
PC14560-50mg 50mg ¥2646.00 请登录
PC14560-100mg 100mg ¥4900.00 请登录
PC14560-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥808.50 请登录
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中文名称
PNU 282987
中文别名
N-(3R)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基-4-氯苯甲酰胺盐酸盐;N-(3r)-1-氮杂双环[2.2.2]-3-辛基-4-氯苯甲酰胺盐酸盐;PNU282987 抑制剂
英文名称
PNU 282987
英文别名
Benzamide,N-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chloro-, hydrochloride (1:1);N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chlorobenzamide hydrochloride;PNU 282987;PNU 282987,N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chlorobenzamide;PNU-282,987;Kisspeptin 234;PNU282987 HCl;PNU 282987(PNU 282987 hydrochloride);N-(3R)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL-4-CHLOROBENZAMIDE;N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chlorobenzamide hydrochloride PNU 282987;PNU-282987
Cas No.
123464-89-1
分子式
C14N2OClH17
分子量
264.75
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

PNU-282987 is a potent α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) agonist with an EC50 of 154 nM. PNU-282987 is also a functional antagonist of the 5-HT3 receptor with an IC50 of 4541 nM. PNU-282987 can be used for the research of central and peripheral nervous systems.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 4541nM (5-HT3); EC50: 154 nM (α7 nAChR); Ki: 27 nM (R7 MLA)

体外研究(In Vitro)

PNU-282987 (Compound C7) displaces the R7 selective antagonist methyllycaconitine (MLA) from rat brain homogenates with a Ki of 27 nM.
PNU-282987 has α7 nAChR agonist activity with an EC50 of 154 nM.
PNU-282987 also has inhibition for the 5-HT3 receptor with an IC50 value of 4541nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PNU-282987 (Compound C7) (i.v.; 1, 3 mg/kg) leads to a reversal of the gating deficit.
PNU-282987 (30 μM) evokes currents in rat hippocampal neurons in a concentration-dependent and MLA blockable manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats
Dosage: 1, 3 mg/kg
Administration: i.v.
Result: Significantly reversed amphetamine-induced gating deficit.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

H2O : 50 mg/mL (166.00 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 10 mg/mL (33.20 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3199 mL 16.5997 mL 33.1994 mL
5 mM 0.6640 mL 3.3199 mL 6.6399 mL
10 mM 0.3320 mL 1.6600 mL 3.3199 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (166.00 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1 mg/mL (3.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1 mg/mL (3.32 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2