Pyrimethamine.|58-14-0|(乙胺嘧啶; Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753)-陌孚医药/Medlife

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Pyrimethamine. (Synonyms: 乙胺嘧啶; Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753)

目录号: PC12506 纯度: ≥98%

CAS No. :58-14-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC12506-100mg	100mg	¥617.40	请登录
PC12506-500mg	500mg	¥1303.40	请登录
PC12506-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥646.80	请登录

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中文名称

Pyrimethamine.

中文别名

乙胺嘧啶;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶;6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺;达拉匹林;息疟定;比利美胺;乙嘧啶;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧;4-[[6-(环己基甲氧基)-1H-嘌呤-2-基]氨基]苯磺酰胺;乙胺嘧啶标准品;乙胺嘧啶 USP标准品;乙嘧啶 EP标准品;5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶联氨;5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺

英文名称

Pyrimethamine

英文别名

5-(4-Chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine;2,4-diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;5-(4-CHLOROPHENYL)-6-ETHYL-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE;5-(4-CHLOROPHENYL)-6-ETHYL-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE;PYRIMETHAMIN;2,4-Diamino-5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;2,4-Diamino-5-chlorophenyl-6-ethylpyrimidine;2,4-Pyrimidinediamine, 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-;2,4-Pyrimidinediamine, 5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl-;4753 R.P.;5-(4'-chlorophenyl)-2,4-diamino-6-ethylpyrimidine;5-(4-Chlorophenyl)-2,4-diamino-6-ethylpyrimidine;5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diyldiamine;5-(P-Chlorophenyl)-6-ethyl-2,4-diaminopyrimidine;5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl-4-pyrimidinediamine;BW 50-63;Pyrimethamine;Pyrimethamine;Daraclor;Malacid;Malocid;Pirimecidan;Pirimetamin;Daraprim;Chloridine;Diaminopyritamin;Ethylpyrimidine;Chloridin;Pirimetamina;Chloridyn;Malocide;Primethamine;Erbaprelina;Khloridin;Darachlor;Tindurin;Maloprim;Darapram;Daraprime;Pyremethamine;Pyrimethaminum;Tinduring;RP 4753;2,4-Diamino-5-chlorophenyl-6-ethylpyrimidin

Cas No.

58-14-0

分子式

C₁₂H₁₃ClN₄

分子量

248.71

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Pyrimethamine (Pirimecidan) is a potent, orally active dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor. Pyrimethamine is an antimalarial agent. Pyrimethamine affects the nucleoprotein metabolism of malarial parasites by interference in the folic–folinic acid systems and affects cell division by inhibiting the conversion of dihydrofolate to tetrahydrofolate.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Pyrimethamine (Pirimecidan; 4 nM-4 μM; 24 h; LLC-MK2 cells with T. gondii) combination of Fluconazole (FLZ) (HY-B0101) inhibits T. gondii activity with IC₅₀ values of 0.23, 0.19, 0.23, 0.34, 0.14, and 0.19 μM for FLZ concentration at 0, 0.05, 0.1, 0.5, 1.0, and 3.0 μM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	LLC-MK2 cells with T. gondii
Concentration:	4 nM-4 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited T. gondii activity and decreased parasite proliferation index.

体内研究(In Vivo)

Pyrimethamine (Pirimecidan; 1 mg/kg; i.g.; daily, for 10 d; female CF1 mice with T. gondii xenograft) combination of Fluconazole (FLZ) (HY-B0101) and Sulfadiazine (HY-B0273) increases protection from death.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female CF1 mice (18-22 g; 4-6 week of age) with T. gondii xenograft
Dosage:	Oral gavage; daily, for 10 days
Administration:	1 mg/kg; 10 mg/kg (Fluconazole (HY-B0101)), 40 mg/kg (Sulfadiazine (HY-B0273))
Result:	Increased mouse survival compared to treatment with SDZ/PYR alone.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Aikawa M, et, al. Studies on nuclear division of a malarial parasite under pyrimethamine treatment. J Cell Biol. 1968 Dec;39(3):749-54. [Information]

[2]. Martins-Duarte éS, et, al. Toxoplasma gondii: the effect of fluconazole combined with sulfadiazine and pyrimethamine against acute toxoplasmosis in murine model. Exp Parasitol. 2013 Mar;133(3):294-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 20 mg/mL (80.41 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL
5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL
10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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