S/GSK1349572.|1051375-16-6|(度鲁特韦; S/GSK1349572)-陌孚医药/Medlife

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S/GSK1349572. (Synonyms: 度鲁特韦; S/GSK1349572)

目录号: PC15669 纯度: ≥98%

CAS No. :1051375-16-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC15669-5mg	5mg	¥1136.80	请登录
PC15669-10mg	10mg	¥1646.40	请登录
PC15669-50mg	50mg	¥5958.40	请登录
PC15669-100mg	100mg	¥9221.80	请登录
PC15669-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥999.60	请登录

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中文名称

S/GSK1349572.

中文别名

度鲁特韦 GMP;德罗特韦(GSK-1349572,DTG);度鲁特韦;(4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2'4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]嗪-9-甲酰;Dolutegravir标准品;德罗特韦;德罗特韦 GSK-1349572;度鲁特维游离酸;(4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺;多替拉韦;杜鲁特韦;多特格伟;度鲁特韦游离酸;杜鲁特韦,德罗特韦;德罗特韦 GSK1349572;DOLUTEGRAVIR 度鲁特韦;多替拉韦杂质1

英文名称

S/GSK1349572

英文别名

GSK1349572;(4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;Dolutegravir;Dolutegravir (GSK1349572);Dolutegravir-D5;GSK-1349572;Tivicay;(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;Dolutegravi;Dolutegravir API;Dolutegravir free acid;GSK1349572(dolutegravir);GSK1349572 (GSK1349572);Dolutegravir Impurity 1

Cas No.

1051375-16-6

分子式

C₂₀H₁₉N₃O₅F₂

分子量

419.38

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Dolutegravir (S/GSK1349572) is a highly potent and orally bioavailable HIV integrase strand transfer inhibitor with an IC₅₀ of 2.7 nM for HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer. Dolutegravir (S/GSK1349572) inhibits HIV-1 viral replication with an IC₅₀ of 0.51 nM in peripheral blood mononuclear cells. Dolutegravir retains a high potency against the HIV-1 Y143R, N155H, and G140S/Q148H mutants (EC₅₀=3.6-5.8 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.7 nM (HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer)

体外研究(In Vitro)

The EC₅₀ of Dolutegravir (S/GSK1349572) against HIV-1 is 0.51 nM in PBMCs, 0.71 nM in MT-4 cells, and 2.2 nM in the PHIV assay, which uses a pseudotyped self-inactivating virus. The 50% cytotoxic concentrations (CC₅₀) for Dolutegravir in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cells are 4.8, 7.0, 14, and 15 μM, respectively. In unstimulated and stimulated PBMCs, the CC₅₀ are 189 μM and 52 μM, respectively. Based on the EC₅₀ of Dolutegravir against HIV-1 in PBMCs (i.e., 0.51 nM), this translates to a cell-based therapeutic index of at least 9,400.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Following a single intravenous (IV) administration of Dolutegravir, the plasma clearance is low in rats (0.23 mL/min/kg) and monkeys (2.12 mL/min/kg). The half-lives in the rat and monkey are similar, approximately 6 h, and the steady-state volume of distribution (V_SS) is low. Following oral administration, Dolutegravir is rapidly absorbed with a high oral bioavailability when administered as a solution to fasted male rats and a single monkey (75.6 and 87.0%, respectively). Dolutegravir exposure (C_max and AUC) increased with increasing dose following oral administration of a suspension to non-fasted rats up to 250 mg/kg and non-fasted monkeys up to 50 mg/kg, although the increase is less than proportional.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kobayashi M, et al. 体外研究 antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21. [Information]

[2]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72. [Information]

[3]. Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 10 mg/mL (23.84 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3845 mL	11.9224 mL	23.8447 mL
5 mM	0.4769 mL	2.3845 mL	4.7689 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1922 mL	2.3845 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.25 mM); Clear solution
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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