AMD 3465 hexahydrobromide|185991-07-5|(GENZ-644494 hexahydrobromide)-陌孚医药/Medlife

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AMD 3465 hexahydrobromide (Synonyms: GENZ-644494 hexahydrobromide)

目录号: PC10768 纯度: ≥98%

CAS No. :185991-07-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC10768-5mg	5mg	¥917.28	请登录
PC10768-10mg	10mg	¥1164.24	请登录
PC10768-50mg	50mg	¥4233.60	请登录
PC10768-100mg	100mg	¥6820.80	请登录

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中文名称	AMD 3465 hexahydrobromide
中文别名	N-[[4-(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-甲基)苯基]甲基]-2-吡啶甲胺氢溴酸盐
英文名称	AMD 3465 hexahydrobromide
英文别名	AMD 3465;AMD 3465 (hydrobromide);AMD 3465 hexahydrobromide;AMD-3465;N-[[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-2-Pyridinemethanamine hexahydrobromide;AMD-3465 hexahydrobromide;GENZ644494 hexahydrobromide;GENZ-644494 hexahydrobromide;GENZ-644494;AMD 3465 (Hexahydrobromide);AMD3465 R10406hexahydrobromide;1-(2-Pyridinyl)-N-[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)benzyl]MethanaMine
Cas No.	185991-07-5
分子式	C₂₄H₃₈N₆
分子量	410.60
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12 to CXCR4, with IC₅₀s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells; AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC₅₀: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

12G5 mAb-CXCR4

0.75 nM (IC₅₀, in SupT1 cells)

CXCL12-CXCR4

18 nM (IC₅₀, in SupT1 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3)

6.1 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (RF)

7.4 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (HE)

9.8 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (III_B)

12.3 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3)

2822 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

HIV-2 (ROD)

12.3 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

HIV-2 (EHO)

12.3 nM (IC₅₀, in MT-4 cells)

体外研究(In Vitro)

AMD 3465 hexahydrobromide is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12 to CXCR4, with IC₅₀s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells. AMD 3465 (50 nM) totally blocks CXCL12-induced calcium mobilization, with an IC₅₀ of 17 nM, but shows no effect on the intracellular calcium fluxes elicited by the CCR5 ligands RANTES, LD78β and MIP-1β in U87.CD4.CCR5 cells. AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC₅₀: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses. AMD3465 is cytotoxic to the X4 HIV-1 strains IIIB, NL4.3, RF and HE with an IC₅₀ ranging from 6 to 12 nM. The IC₅₀ for suppression of the HIV-2 strains ROD and EHO is 12.3 nM. AMD 3465 inhibits CXCL-12-induced growth in U87 and Daoy cells. AMD 3465 treatment stimulates the phosphorylation of Erk1/2 in U87 and Daoy cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AMD 3465 (2.5 mg/kg/d, s.c. for 5 weeks) significantly blocks the growth of U87 GBM and Daoy xenografts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Hatse S, et al. AMD3465, a monomacrocyclic CXCR4 antagonist and potent HIV entry inhibitor. Biochem Pharmacol. 2005 Sep 1;70(5):752-61. [Information]

[2]. Yang L, et al. Blocking CXCR4-mediated cyclic AMP suppression inhibits brain tumor growth in vivo. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):651-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (55.80 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 38 mg/mL (42.41 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1160 mL	5.5799 mL	11.1598 mL
5 mM	0.2232 mL	1.1160 mL	2.2320 mL
10 mM	0.1116 mL	0.5580 mL	1.1160 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (111.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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