10074-G5|413611-93-5|-陌孚医药/Medlife

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10074-G5

目录号: PC10019 纯度: ≥98%

CAS No. :413611-93-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC10019-5mg	5mg	¥1015.28	请登录
PC10019-10mg	10mg	¥1605.24	请登录
PC10019-25mg	25mg	¥2963.52	请登录

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中文名称

10074-G5

中文别名

N-2-联苯基-7-硝基-2,1,3-苯并恶二唑-4-胺;N-([1,1'-联苯]-2-基)-7-硝基苯并[c][1,2,5]恶二唑-4-胺

英文名称

10074-G5

英文别名

10074-G5;10074G5;4-nitro-N-(2-phenylphenyl)-2,1,3-benzoxadiazol-7-amine;Biphenyl-2-yl-(7-nitrobenzo[1,2,5]oxadiazol-4-yl)amine;N-2-Biphenylyl-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine;N-[1,1′-Biphenyl-2-yl]-7-nitro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-amine

Cas No.

413611-93-5

分子式

C₁₈H₁₂N₄O₃

分子量

332.31

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

10074-G5 is an inhibitor of c-Myc-Max dimerization with an IC₅₀ of 146 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 15.6 μM (Daudi cells), 13.5 μM (HL-60 cells), 146 μM (c-Myc–Max)

体外研究(In Vitro)

10074-G5 inhibits the growth of Daudi Burkitts lymphoma cells and disruptes c-Myc/Max dimerization. The IC₅₀ values against Daudi and HL-60 cells are 15.6 and 13.5 μM, respectively. 10074-G5 binds the Myc peptide Myc353-437 with a K_d value of 2.8 μM in the region Arg363-Ile381. 10074-G5 binds in a cavity that is created by a kink (Asp379-Ile381) in the N-terminus of an induced helical domain (Leu370–Arg378).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

The plasma half-life of 10074-G5 in mice treated with 20 mg/kg i.v. is 37 min, and peak plasma concentration was 58 μM, which is 10-fold higher than peak tumor concentration.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Clausen DM, et al. 体外研究 cytotoxicity and in vivo efficacy, pharmacokinetics, and metabolism of 10074-G5, a novel small-molecule inhibitor of c-Myc/Max dimerization. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dec;335(3):715-27. [Information]

[2]. Chauhan J, et al. Discovery of methyl 4-methyl-5-(7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)-[1,1-biphenyl]-3-carboxylate, an improved small-molecule inhibitor of c-Myc-max dimerization. ChemMedChem. 2014 Oct;9(10):2274-85. [Information]

[3]. Yap JL, et al. Pharmacophore identification of c-Myc inhibitor 10074-G5. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 1;23(1):370-4. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 28 mg/mL (84.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0092 mL	15.0462 mL	30.0924 mL
5 mM	0.6018 mL	3.0092 mL	6.0185 mL
10 mM	0.3009 mL	1.5046 mL	3.0092 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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