Nadifloxacin|124858-35-1|-陌孚医药/Medlife

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Nadifloxacin

目录号: PC11713 纯度: ≥98%

CAS No. :124858-35-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11713-50mg	50mg	¥392.00	请登录
PC11713-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

Nadifloxacin

中文别名

那氟沙星;(+/-)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸;(±)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸;:(+/-)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪--2-羧酸;那地沙星;纳狄沙星;(2S,3S)-3-(BOC-氨基)-2-甲基-3-(4-氯苯基)丙酸;[羟基(4-苯丁基)氧膦基]乙酸;那氟沙星标准品;1H,5H-苯并[IJ]喹嗪-2-甲酸,9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代;9-氟-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧-1,5,6,7-四氢吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸;NA二FL氧杂CIN;9-氟-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1,5,6,7-四氢吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-甲酸

英文名称

Nadifloxacin

英文别名

(+/-)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidino)-5-methyl-1-oxo-1h,5h-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid;NADIFLOXACIN;opc7251;9-Fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic Acid;Acuati;Jinofloxacin;1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid, 9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo- (9CI);1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid, 9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo-, (+-)-;Acuatim;Nadiflo;Nadiroxisan;NDFX;Nadixa;OPC-7251;9-Fluoro-8-(4-hydroxy-1-piperidinyl)-5-methyl-1-oxo-1,5,6,7-tetrahydropyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic Acid

Cas No.

124858-35-1

分子式

C₁₉H₂₁N₂O₄F

分子量

360.38

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Nadifloxacin(OPC7251) is a topical fluoroquinolone antibiotic for the treatment of acne vulgaris. Target: Antibacterial Nadifloxacin is a potent, broad-spectrum, quinolone agent approved for topical use in acne vulgaris and skin infections. Nadifloxacin inhibits the enzyme DNA gyrase that is involved in bacterial DNA synthesis and replication, thus inhibiting the bacterial multiplication. 体外研究 studies of nadifloxacin show potent and broad-spectrum antibacterial activity against aerobic Gram-positive, Gram-negative and anaerobic bacteria. Additionally, studies also suggest that the effectiveness of nadifloxacin in inflammatory acne lesions may be attributed to its inhibitory effect on pro-inflammatory cytokines like interleukin (IL)-1α, IL-6, and IL-8 which also play an important role in acne pathogenesis [1, 2].

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Quinolone

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Jacobs, M.R. and P.C. Appelbaum, Nadifloxacin: a quinolone for topical treatment of skin infections and potential for systemic use of its active isomer, WCK 771. Expert Opin Pharmacother, 2006. 7(14): p. 1957-66. [Information]

[2]. Choudhury, S., et al., Efficacy and safety of topical nadifloxacin and benzoyl peroxide versus clindamycin and benzoyl peroxide in acne vulgaris: A randomized controlled trial. Indian J Pharmacol, 2011. 43(6): p. 628-31. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (69.37 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.67 mg/mL (1.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7748 mL	13.8742 mL	27.7485 mL
5 mM	0.5550 mL	2.7748 mL	5.5497 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3874 mL	2.7748 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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