(+)-Ketoconazole|142128-59-4|((+)-酮康唑; (+)-Ketoconazol; (+)-R 41400)-陌孚医药/Medlife

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(+)-Ketoconazole (Synonyms: (+)-酮康唑; (+)-Ketoconazol; (+)-R 41400)

目录号: PC12544 纯度: ≥98%

CAS No. :142128-59-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12544-500mg	500mg	¥1117.20	请登录
PC12544-1g	1g	¥1862.00	请登录
PC12544-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

(+)-Ketoconazole

中文别名

(+)-酮康唑

英文名称

(+)-Ketoconazole

英文别名

Piperazine,1-acetyl-4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-;(+)-Ketoconazole

Cas No.

142128-59-4

分子式

C₂₆H₂₈N₄O₄Cl₂

分子量

531.43

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

(+)-Ketoconazole ((+)-R 41400) is an imidazole anti-fungal agent, a CYP3A4 inhibitor. Target: CYP3A4 (+)-Ketoconazole, an imidazole anti-fungal agent, has often produced features of androgen deficiency including decreased libido, gynecomastia, impotence, oligospermia, and decreased testosterone levels, in men being treated for chronic mycotic infections [1]. (+)-Ketoconazole also is a cytochrome P450 inhibitor [2]. (+)-Ketoconazole (KTZ), on the antischistosomal potential of these quinolines against Schistosoma mansoni infection by evaluating parasitological, histopathological, and biochemical parameters. Mice were classified into 7 groups: uninfected untreated (I), infected untreated (II), infected treated orally with PZQ (1,000 mg/kg) (III), QN (400 mg/kg) (IV), KTZ (10 mg/kg)+QN as group IV (V), HF (400 mg/kg) (VI), and KTZ (as group V)+HF (as group VI) (VII). KTZ plus QN or HF produced more inhibition (P<0.05) in hepatic CYP450 (85.7% and 83.8%) and CYT b5 (75.5% and 73.5%) activities, respectively, than in groups treated with QN or HF alone. This was accompanied with more reduction in female (89.0% and 79.3%), total worms (81.4% and 70.3%), and eggs burden (hepatic; 83.8%, 66.0% and intestinal; 68%, 64.5%), respectively, and encountering the granulomatous reaction to parasite eggs trapped in the liver [3]. Clinical indications: Candida infection; Dermatophytosis; Folliculitis FDA Approved Date: Toxicity: teratogenesis; liver injuries; adrenal gland problems

性状

Solid

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Eil C. Ketoconazole binds to the human androgen receptor. Horm Metab Res. 1992 Aug;24(8):367-70. [Information]

[2]. Seif El-Din SH, et al. Effect of ketoconazole, a cytochrome P450 inhibitor, on the efficacy of quinine and halofantrine against Schistosoma mansoni in mice. Korean J Parasitol. 2013 Apr;51(2):165-75. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 33.33 mg/mL (62.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8817 mL	9.4086 mL	18.8172 mL
5 mM	0.3763 mL	1.8817 mL	3.7634 mL
10 mM	0.1882 mL	0.9409 mL	1.8817 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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