Ciliobrevin A|302803-72-1|(HPI-4)-陌孚医药/Medlife

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Ciliobrevin A (Synonyms: HPI-4)

目录号: PC15844 纯度: ≥98%

CAS No. :302803-72-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC15844-5mg	5mg	¥682.08	请登录
PC15844-10mg	10mg	¥905.52	请登录
PC15844-25mg	25mg	¥1999.20	请登录
PC15844-50mg	50mg	¥3645.60	请登录

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中文名称

Ciliobrevin A

英文名称

Ciliobrevin A

英文别名

HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4;Ciliobrevin A;3-(2,4-dichiorophenyl)-3-oxo-2-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2(1H)ylidene)propanenitrile;HPI-4;2,4-Dichloro-a-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-benzenepropanenitrile;Hedgehog Pathway Inhibitor 4;2,4-Dichloro-alpha-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-beta-oxobenzenepropanenitrile

Cas No.

302803-72-1

分子式

C₁₇H₉N₃O₂Cl₂

分子量

358.18

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Ciliobrevin A (HPI-4) is a hedgehog (Hh) signaling pathway inhibitor with median inhibitory concentration (IC₅₀) less than 10 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: <10 μM (Hedgehog)

体外研究(In Vitro)

Ciliobrevin A (HPI-4) also prevents an increase in the FLAG-Gli2 full-length/repressor ratio upon Shh stimulation, but HPI-2 and HPI-3 have no significant effect. Ciliobrevin A decreases FLAG-Gli1 stability in these cells, revealing another mechanism by which this small molecule can inhibit Hh target gene expression, while neither HPI-2 or HPI-3 has any significant effect on FLAG-Gli1 levels. Ciliobrevin A increases ciliary levels of FLAG-Gli2 in a manner disproportionate to their effects on total FLAG-Gli2 levels. In addition, Shh-EGFP cells cultured with Ciliobrevin A have truncated primary cilia, and this cellular organelle is absent in a significant fraction of Ciliobrevin A-treated cells. Ciliobrevin A also perturbs primary cilia formation in the Shh-LIGHT2 cells and promotes accumulation of FLAG-Gli1 at the distal tip of this organelle. Ciliobrevin A significantly inhibits the proliferation of these neuronal progenitors, as measured by histone H3 phosphorylation (pH3) levels, and reduces cellular levels of cyclin D1 protein and Gli1, Gli2, and N-Myc transcripts in the CGNPs. Ciliobrevin A can block the proliferation of SmoM2-expressing CGNPs and should be equally potent against CGNPs lacking Su(fu) function, whereas the Smo inhibitor Cyclopamine is ineffective against either oncogenic lesion.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Hyman JM, et al. Small-molecule inhibitors reveal multiple strategies for Hedgehog pathway blockade. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Aug 18;106(33):14132-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (279.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7919 mL	13.9595 mL	27.9189 mL
5 mM	0.5584 mL	2.7919 mL	5.5838 mL
10 mM	0.2792 mL	1.3959 mL	2.7919 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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