9-氨基喜树碱|91421-43-1|(9-氨基喜树碱; 9-Amino-20(S)-camptothecin; 9-Amino-CPT)-陌孚医药/Medlife

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9-氨基喜树碱 (Synonyms: 9-氨基喜树碱; 9-Amino-20(S)-camptothecin; 9-Amino-CPT)

目录号: PC10406 纯度: ≥98%

CAS No. :91421-43-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC10406-5mg	5mg	¥2058.00	请登录
PC10406-10mg	10mg	¥2716.56	请登录
PC10406-25mg	25mg	¥5680.08	请登录

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中文名称

9-氨基喜树碱

中文别名

9-氨基喜树碱;1-BOC-3-乙基哌啶-3-甲酸;9-Aminocamptothecin 9-氨基喜树碱;9-氨基-喜树碱(RG);9-氨基喜树碱,9-Aminocamptothecin I;9-硝基喜树碱;9-氨基喜树碱,(20S)-9-氨基喜树碱

英文名称

9-Nitro-CPT

英文别名

(S)-10-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;9-Amino-20-(S)-camptothecin;10-Amino-4(S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;9-Aminocamptothecin;(S)-10-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]-indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;CAMPTOTHECIN, 9-AMINO-(RG);(20S)-9-aminocamptothecin;9-AC;9-AMINO-20(S)-CAMPTOTHECIN;9-Amino-20-camptothecin;9-Amino-camptothecin;Camptothecin,9-amino;Camptothecin, 9-amino-;9-Amino-cpt;NSC603071;5MB77ICE2Q;9-Nitro-CPT;(S)-10-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano(3;(S)-10-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano(3;,4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione;,4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione;,4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-amino-4-ethyl-4-hydroxy-, (S)-;10-amino-4(S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4h,12h)-dione;10-Aminocamptothecin;1H-Pyrano(3;1H-Pyrano(3;,4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-amino-4-ethyl-4-hydroxy-, (S)-;9-amino Camptothecin;9-NH2-Camptothecin;Aminocamptothecin;MLS000728575;SMR000445687

Cas No.

91421-43-1

分子式

C₂₀H₁₇N₃O₄

分子量

363.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is a topoisomerase I inhibitor with potent anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Topoisomerase I

体外研究(In Vitro)

In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a threshold of 2.7 nm. 9-Aminocamptothecin inhibits PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC₅₀ values of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug exposure.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) inhibits tumor growth at the lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), whereas higher oral doses (0.75 and 1 mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) is well tolerated at all doses, with no toxic death or weight loss of more than 10% observed in any group. 9-amino-CPT (9-amino-20(S)-camptothecin) induces complete remissions in 55 % of SCID mice engrafted with human myeloid leukemia. The oral and intravenous routes are equally effective. The results with this pre-clinical model support the evaluation of 9-Aminocamptothecin as antileukemic agent in a phase I trial in patients with AML.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

结构分类

来源

参考文献

[1]. Li ML, et al. Pharmacological determinants of 9-aminocamptothecin cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):168-74. [Information]

[2]. de Souza PL, et al. 9-Aminocamptothecin: a topoisomerase I inhibitor with preclinical activity in prostate cancer. Clin Cancer Res. 1997 Feb;3(2):287-94. [Information]

[3]. Jeha S, et al. Activity of oral and intravenous 9-aminocamptothecin in SCID mice engrafted with human leukemia. Leuk Lymphoma. 1998 Dec;32(1-2):159-64. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 3.33 mg/mL (9.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7520 mL	13.7601 mL	27.5202 mL
5 mM	0.5504 mL	2.7520 mL	5.5040 mL
10 mM	---	---	---

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.33 mg/mL (0.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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