Rhapontigenin|500-65-2|(丹叶大黄素)-陌孚医药/Medlife

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Rhapontigenin (Synonyms: 丹叶大黄素)

目录号: PC12740 纯度: ≥98%

CAS No. :500-65-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC12740-1mg	1mg	¥1303.40	请登录
PC12740-5mg	5mg	¥5872.16	请登录
PC12740-10mg	10mg	¥10427.20	请登录
PC12740-25mg	25mg	¥22816.36	请登录

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中文名称	Rhapontigenin
中文别名	丹叶大黄素;土大黄苷元;(E)-5-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-苯二酚;Rhapontigenin 丹叶大黄素;丹叶大黄素对照品;四氢吡喃-4,4-二羧酸二甲酯;(E)-4'-甲氧基-3,3',5-三羟基苯乙烯;丹叶大黄素,(E)-4'-甲氧基-3,3',5-三羟基苯乙烯
英文名称	Rhapontigenin
英文别名	1,3-Benzenediol,5-[(1E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]-;(E)-5-(3-Hydroxy-4-methoxystyryl)benzene-1,3-diol;RHAPONTIGENIN;3,3',5-Trihydroxy-4'-methoxy-trans-stilbene;trans-1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethylene;Pontigenin;Prontigenin;Protigenin;Rhapontin aglycone;Rhapontin genin;(E)-5-[2-(3-Hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzenediol;3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene;5-[(E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol;PHMHDRYYFAYWEG-NSCUHMNNSA-N;HMS3648K18;BCP15039;4-Methoxystilbene-3,3',5'-triol;2027AH;AK162489;AX8161469;ST24035068;R0089;500R652
Cas No.	500-65-2
分子式	C₁₅H₁₄O₄
分子量	258.27
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

Rhapontigenin is a natural analog of resveratrol with anticancer, antioxidant, antifungal and antibacterial activities. Rhapontigenin is amechanism-based, potent and selective cytochrome P450 1A1 inactivator (IC₅₀ = 400 nM). Rhapontigenin exhibits 400-fold and 23-fold selectivity for P450 1A1 over P450 1A2 and P450 1B1, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CYP1A1

400 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Rhapontigenin (0-250 μM; 24 hours) demonstrates concentration-dependent anti-cancer activity with an IC₅₀ 115μM in HEP G2 cells.
Rhapontigenin (20 μM; 20 hours) pre-treatment decreases TGF-β triggered increased snail expression in diverse cancer cells.
Rhapontigenin (0-20 μM; 6 hours) inhibits TGF-β-induced expression of N-cadherin, vimentin, and CA9 in a dose-dependent manner.
Rhapontigenin inhibits ADP- and collagen-induced platelet aggregation with IC₅₀ values of 4 and 70 μg/ml, respectively.
Rhapontigenin demonstrates a strong inhibitory activity on the 13-hexosaminidase release induced by DNP-BSA, it exhibits IC₅₀ value of 0.03 mM in RBL 2H3 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HeLa, A549,769-P cells
Concentration:	0 μM; 2.5 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Induced ubiquitination and degradation of HIF-1α.

体内研究(In Vivo)

Rhapontigenin (intraperitoneal injection; 25mg/kg) shows significant protection from death due to pulmonary thrombosis in mice, those samples are orally administered 90 min before tail vein injection of epinephrine and collagen.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	ICR mice
Dosage:	25mg/kg
Administration:	25mg/kg; intraperitoneal injection
Result:	Showed anti-thrombosis activity with 60% protection.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

结构分类

Stilbenes

来源

参考文献

[1]. Roupe KA, et al. Preparative enzymatic synthesis and HPLC analysis of rhapontigenin: applications to metabolism, pharmacokinetics and anti-cancer studies.J Pharm Pharm Sci. 2005 Aug 22;8(3):374-86. [Information]

[2]. Yeh YH, et al. Rhapontigenin inhibits TGF-β-mediated epithelial?mesenchymal transition via the PI3K/AKT/mTOR pathway and is not associated with HIF-1α degradation.Oncol Rep. 2016 May;35(5):2887-95. [Information]

[3]. Park EK, et al. Antithrombotic and antiallergic activities of rhaponticin from Rhei Rhizoma are activated by human intestinal bacteria.Arch Pharm Res. 2002 Aug;25(4):528-33. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (483.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8719 mL	19.3596 mL	38.7192 mL
5 mM	0.7744 mL	3.8719 mL	7.7438 mL
10 mM	0.3872 mL	1.9360 mL	3.8719 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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