A 83-01|909910-43-6|-陌孚医药/Medlife

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A 83-01

目录号: PC15926 纯度: ≥98%

CAS No. :909910-43-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC15926-10mg	10mg	¥790.00	请登录
PC15926-50mg	50mg	¥2373.00	请登录
PC15926-100mg	100mg	¥3685.00	请登录
PC15926-500mg	500mg	¥7353.00	请登录
PC15926-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1057.00	请登录

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中文名称	A 83-01
中文别名	3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺;3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸;A83-01 抑制剂;细胞培养级别 A-83-01
英文名称	A 83-01
英文别名	1H-Pyrazole-1-carbothioamide,3-(6-methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-;A-83-01;A 83-01;3-(6-METHYL-2-PYRIDINYL)-N-PHENYL-4-(4-QUINOLINYL)-1H-PYRAZOLE-1-CARBOTHIOAMIDE;3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide;A 8301;A83-01 (A-83-01);ALK5 Inhibitor IV;A83-01
Cas No.	909910-43-6
分子式	C₂₅H₁₉N₅S
分子量	421.52
包装储存	-20°C, protect from light, stored under nitrogen *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

生物活性

A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7, with IC₅₀s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ALK5

12 nM (IC₅₀)

ALK4

45 nM (IC₅₀)

ALK7

7.5 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, ALK4 and ALK7, reduces the level of ALK-5-induced transcription with an IC₅₀ of 12 nM in Mv1Lu cells, also blocks the ALK4-TD and ALK7-TD induced transcription with IC₅₀s of 45 nM and 7.5 nM in R4-2 cells, and weakly suppresses that induced by constitutively active ALK-6, ALK-2, ALK-3, and ALK-1. A 83-01 (0.03-10 μM) potently prevents the growth-inhibitory effects of TGF-β, and completely inhibits the effect at 3 μM. A 83-01 (1-10 μM) inhibits TGF-β-induced Smad activation in HaCaT cells. A 83-01 (1 μM) decreases cell motility, adhesion and invasion increased by TGF-β1 in HM-1 cells, but does not change cell proliferation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

A 83-01 (50, 150 and 500 μg/mouse, i.p.) significantly improves survival of the mice without body weight or neurobehavioral appearances. A 83-01 (0.5 mg/kg, i.p.) shows a significantly strong antitumor effect in mice bearing M109 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

参考文献

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800. [Information]

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8. [Information]

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal Adriamycin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (59.31 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3724 mL	11.8618 mL	23.7237 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3724 mL	4.7447 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3724 mL

建议根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备溶液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.93 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.97 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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