ST 2825|894787-30-5|-陌孚医药/Medlife

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ST 2825

目录号: PC14798 纯度: ≥98%

CAS No. :894787-30-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC14798-1mg	1mg	¥3882.76	请登录
PC14798-5mg	5mg	¥13342.70	请登录
PC14798-10mg	10mg	¥20298.74	请登录

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中文名称

ST 2825

中文别名

(2R,4'R,8'AR)-1-[2-[4-[[2-(2,4-二氯苯氧基)乙酰基]氨基]苯基]乙酰基]四氢-6'-氧代螺[吡咯烷-2,7'(6'H)-[2H]吡咯并[2,1-B][1,3]噻嗪]-4'-甲酰胺

英文名称

ST 2825

英文别名

Spiro[pyrrolidine-2,7'(6'H)-[2H]pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine]-4'-carboxamide, 1-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]tetrahydro-6'-oxo-, (2R,4'R,8'aR)-;(4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide;Spiro[pyrrolidine-2,7'(6'H)-[2H]pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine]-4'-carboxamide, 1-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]ph;ST 2825;ST-2825

Cas No.

894787-30-5

分子式

C₂₇H₂₈N₄O₅Scl₂

分子量

591.51

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

ST 2825 is a specific MyD88 dimerization inhibitor. ST2825 interferes with recruitment of IRAK1 and IRAK4 by MyD88, causing inhibition of IL-1β-mediated activation of NF-κB transcriptional activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MyD88

体外研究(In Vitro)

ST2825 blocks IL-1R/TLR signaling by interfering with MyD88 homodimerization. ST2825 inhibits this interaction in a concentration-dependent manner with ~40% inhibition of dimerization at 5 μM ST2825 and 80% inhibition at 10 μM ST2825.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ST2825 dose-dependently inhibits IL-1β-induced production of IL-6 in treated mice after oral administration. The animals are administered orally with the appropriate vehicles or ST2825 at doses ranging from 50 to 200 mg/kg, 5 min prior to i.p. injection with 20 μg/kg IL-1β. ST2825 exertes a significant inhibition of IL-1β-stimulated production of IL-6 at 100 and 200 mg/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Loiarro M, et al. Pivotal advance: inhibition of MyD88 dimerization and recruitment of IRAK1 and IRAK4 by a novel peptidomimetic compound. J Leukoc Biol. 2007 Oct;82(4):801-10. [Information]

[2]. Fantò N, et al. Design, Synthesis, and 体外研究 Activity of Peptidomimetic Inhibitors of Myeloid Differentiation Factor 88. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1189-202. [Information]

[3]. Van Tassell BW, et al. Pharmacologic Inhibition of Myeloid Differentiation Factor 88 (MyD88) Prevents Left Ventricular Dilation and Hypertrophy After Experimental Acute Myocardial Infarction in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2010 Apr;55(4):385-90. [Information]

[4]. Zhang HS, et al. Inhibition of myeloid differentiation factor 88(MyD88) by ST2825 provides neuroprotection after experimental traumatic brain injury in mice. Brain Res. 2016 Jul 15;1643:130-9. [Information]

[5]. Wang N, et al. Myeloid differentiation factor 88 is up-regulated in epileptic brain and contributes to experimental seizures in rats. Exp Neurol. 2017 Sep;295:23-35. [Information]

[6]. Brad Griesenauer, et al. ST2/MYD88 signaling is a therapeutic target alleviating murine acute graft-versus-host disease sparing T regulatory cell function. Indiana University. May 2018.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (169.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6906 mL	8.4529 mL	16.9059 mL
5 mM	0.3381 mL	1.6906 mL	3.3812 mL
10 mM	0.1691 mL	0.8453 mL	1.6906 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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