Vacuolin-1|351986-85-1|-陌孚医药/Medlife

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Vacuolin-1

目录号: PC15343 纯度: ≥98%

Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca²⁺ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。

CAS No. :351986-85-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15343-5mg	5mg	¥1358.28	请登录
PC15343-10mg	10mg	¥2263.80	请登录

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中文名称	Vacuolin-1
中文别名	3-碘苯甲醛[4-(二苯基氨基)-6-(4-吗啉)-1,3,5-噻嗪-2-基]肼酮
英文名称	Vacuolin-1
英文别名	Benzaldehyde, 3-iodo-, [4-(diphenylamino)-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone;Vacuolin-1
Cas No.	351986-85-1
分子式	C₂₆H₂₄N₇OI
分子量	577.42
包装储存	-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

摘要	Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca²⁺ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
生物活性	Vacuolin-1 is a potent and cell-permeable lysosomal exocytosis inhibitor. Vacuolin-1 blocks the Ca-dependent exocytosis of lysosomes and prevents the release of lysosomal content without affecting the process of resealing. vacuolin‐1 is a potent and selective PIKfyve inhibitor and inhibits late‐stage autophagy by impairing lysosomal maturation.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	Vacuolin-1 (1 μM; Pretreatment 1 hour) blocks ionomycin-induced exocytosis of lysosomes but not of enlargeosomes. It results in vacuolation of lysosomes (A) and complete inhibition of the surface expression of Lamp-1. Vacuolin-1 (1 μM; 20-180 min) disrupts the segregation of inner and limiting membranes characteristic of endosomes and lysosomes. Ultrastructural analysis also shows that vacuolin-1 favours fusion of inner and limiting membranes. Vacuolin-1 (5 or 10 μM; 2 hours) blocks the Ca-dependent release of β-hexosaminidase from lysosomes. In HeLa cells, ionomycin results in the expected release of 18-20% of lysosomal β-hexosaminidase. But when cells pretreated with vacuolin-1, releases no more β-hexosaminidase compared with cells that are not exposed to ionomycin (4%). Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Jan Cerny, et al.The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8. [Information] [2]. Osamu Sano, et al. Vacuolin-1 inhibits autophagy by impairing lysosomal maturation via PIKfyve inhibition. FEBS Lett. 2016 Jun;590(11):1576-85. [Information] [3]. Yingying Lu, et al. Vacuolin-1 potently and reversibly inhibits autophagosome-lysosome fusion by activating RAB5A. Autophagy [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 10 mg/mL (17.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7318 mL	8.6592 mL	17.3184 mL
5 mM	0.3464 mL	1.7318 mL	3.4637 mL
10 mM	0.1732 mL	0.8659 mL	1.7318 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1 mg/mL (1.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (1.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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