CC-115|1228013-15-7|-陌孚医药/Medlife

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CC-115

目录号: PC10376 纯度: ≥98%

CAS No. :1228013-15-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC10376-5mg	5mg	¥803.60	请登录
PC10376-10mg	10mg	¥1440.60	请登录
PC10376-25mg	25mg	¥2744.00	请登录
PC10376-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥833.00	请登录

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中文名称

CC-115

中文别名

1-乙基-7-[2-甲基-6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基]-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮;CC-115

英文名称

CC-115

英文别名

CC-115;CC 115;FII75TFH5L;1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one;1-Ethyl-7-(2-methyl-6-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one;GMYLVKUGJMYTFB-UHFFFAOYSA-N;Pyrazino(2,3-b)pyrazin-2(1H)-one, 1-ethyl-3,4-dihydro-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3-pyridinyl)-;1-Ethyl-7-(2-methyl-6-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino(2,3-b)pyrazin

Cas No.

1228013-15-7

分子式

C₁₆H₁₆N₈O

分子量

336.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CC-115 is a potent and dual DNA-PK and mTOR kinase inhibitor with IC₅₀s of 13 nM and 21 nM, respectively. CC-115 blocks both mTORC1 and mTORC2 signaling.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

DNA-PK

13 nM (IC₅₀)

mTOR

21 nM (IC₅₀)

mTORC1

mTORC2

PI3Kα

852 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

CC-115 inhibits PC-3 cells proliferation with an IC₅₀ of 138 nM. In a kinase selectivity assessment against a panel of 250 protein kinases at 3 μM, only one kinase other than mTOR kinase is identified with more than 50% inhibition (cFMS 57%, IC₅₀=2.0 μM). Of the PI3K related kinases (PIKKs) tested, CC-115 proves to be equipotent against DNA PK (IC₅₀=15 nM) and demonstrates 40 to >1000 fold selectivity against the remaining PIKKs tested; PI3K-alpha (IC₅₀=0.85 μM), ATR (50% inhibition at 30 μM) and ATM (IC₅₀>30 μM). The IC₅₀ values for CC-115 are >10 μM against a panel of CYP enzymes and >33 μM for the hERG (human ether-a-go-go-related gene) ion channel. When screened in a single point assay at 10 μM against a Cerep receptor and enzyme panel only one target is inhibited >50% (PDE3, IC₅₀=0.63 μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

CC-115 shows good in vivo PK profiles across multiple species with 53%, 76% and ~100% oral bioavailability in mouse, rat and dog, respectively. CC-115 is tested at lower doses of 0.25, 0.5 and 1 mg/kg bid or 1 mg/kg qd, with observed corresponding tumor volume reductions of 46%, 57%, 66% and 57% respectively. CC-115 sustains inhibition though 24 hours. At the 1 mg/kg dose CC-115 shows significant inhibition at 1 and 3 hours, CC-115 demonstrating inhibition through 10 hours. CC-115 is evaluated using both once (qd) and twice (bid) daily dosing schedules.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Mortensen DS, et al. Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5599-5608. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 20 mg/mL (59.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9731 mL	14.8655 mL	29.7309 mL
5 mM	0.5946 mL	2.9731 mL	5.9462 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4865 mL	2.9731 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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