GNE-477|1032754-81-6|-陌孚医药/Medlife

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GNE-477

目录号: PC15512 纯度: ≥98%

CAS No. :1032754-81-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15512-1mg	1mg	¥1470.00	请登录
PC15512-5mg	5mg	¥3234.00	请登录

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中文名称

GNE-477

中文别名

GNE-477 抑制剂;GNE-477

英文名称

GNE-477

英文别名

4(3H)-Pyrimidinone, 2-amino-5,6-dihydro-6-[3'-methoxy-5'-[(methylsulfonyl)oxy][1,1'-biphenyl]-3-yl]-3,6-dimethyl-;5-(7-Methyl-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine;5-[7-methyl-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]pyrimidin-2-amine;GNE 477;GNE-477;5-[7-Methyl-4-(morpholin-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]pyrimidin-2-amine;5-(7-Methyl-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-;5-[7-Methyl-4-(morpholin-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]pyrimidin-2-amine GNE 477

Cas No.

1032754-81-6

分子式

C₂₁H₂₈N₈O₃S₂

分子量

504.63

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GNE-477 is a potent and efficacious dual PI3K (IC₅₀=4 nM)/mTOR(K_i=21 nM) inhibitor.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kα

4 nM (IC₅₀)

mTOR

21 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

GNE-477 (Compound 8) has improved potency in the MCF7.1 cell proliferation assay with an EC₅₀ of 143 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GNE-477 also exhibits stasis in a PC3 tumor growth inhibition study. In an experiment evaluating the tumor growth inhibition of a PC3 tumor xenograft over 14 days, stasis is achieved at a 20 mg/kg QD dose and significant inhibition is observed with doses as low as 1 mg/kg QD. GNE-477 is generally well tolerated during this study as demonstrated by acceptable levels of weight loss comparable to that observed with the animals in the vehicle cohort.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Heffron TP, et al. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (33.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9816 mL	9.9082 mL	19.8165 mL
5 mM	0.3963 mL	1.9816 mL	3.9633 mL
10 mM	0.1982 mL	0.9908 mL	1.9816 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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