SAG|912545-86-9|-陌孚医药/Medlife

您当前的位置：

SAG

目录号: PC15881 纯度: ≥98%

CAS No. :912545-86-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC15881-2mg	2mg	¥833.00	请登录
PC15881-5mg	5mg	¥1715.00	请登录
PC15881-25mg	25mg	¥5145.00	请登录
PC15881-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥2646.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称	SAG
中文别名	3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;SAG 抑制剂
英文名称	SAG
英文别名	SAG;Smo-Agonist;3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;SAG (Smoothened Agonist) Relative stereochemistry;[3H]SAG-1.3;3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide;SAG(Smo-Agonist)
Cas No.	912545-86-9
分子式	C₂₈H₂₈N₃Oscl
分子量	490.06
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

SAG is a potent Smoothened (Smo) receptor agonist (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM). SAG activates the Hedgehog signaling pathway and counteracts Cyclopamine (HY-17024) inhibition of Smo.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 3 nM (Smo)

体外研究(In Vitro)

SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) induces firefly luciferase expression in Shh-LIGHT2 cells with an EC₅₀ of 3 nM and then inhibits expression at higher concentrations.
SAG (1-1000 nM; 1 h) competes for the binding of BODIPY-cyclopamine to Smo-expressing Cos-1 cells, yielding an apparent dissociation constant (K_d) of 59 nM for the SAG/Smo complex.
SAG (100 nM) inhibits the inhibitory effect of ShhN-induced pathway activation by Robotnikinin.
SAG (250 nM; 48 h) significantly increases SMO mRNA and protein expression in MDAMB231 cells.
SAG (250 nM; 24 and 48 h) increases CAXII mRNA expression in MDAMB231 cells at 24h in normoxic and hypoxic conditions in MDAMB231 cells.
SAG (250 nM; 24 h) increases MDAMB231 cells migration.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SAG (1.0 mM) induces more osteogenesis mainly at the defect borders and a significant increase in BV/TV at the eight week timepoint in CD-1 mice.
SAG (15-20 mg/kg; i.p.) induces pre-axial polydactyly prevalently in a dose-dependent manner in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pregnant C57BL/6J mice
Dosage:	15, 17, 20 mg/kg
Administration:	A single i.p.
Result:	Effective in ca. 80% of the embryos and increased Gli1 and Gli2 mRNA expression in the limb bud, with Gli1 mRNA being the most upregulated at the dose of 20 mg/kg.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. [Information]

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6. [Information]

[3]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811. [Information]

[4]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13 [Information]

[5]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1 [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 38 mg/mL (77.54 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0406 mL	10.2028 mL	20.4057 mL
5 mM	0.4081 mL	2.0406 mL	4.0811 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0203 mL	2.0406 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation