GDC-mTOR inhibitor|1207358-59-5|-陌孚医药/Medlife

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GDC-mTOR inhibitor

目录号: PC15438 纯度: ≥98%

CAS No. :1207358-59-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC15438-2mg	2mg	¥1895.32	请登录
PC15438-5mg	5mg	¥2843.96	请登录
PC15438-10mg	10mg	¥3675.00	请登录
PC15438-50mg	50mg	¥9908.78	请登录

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中文名称

GDC-mTOR inhibitor

中文别名

N-乙基-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(2-嘧啶基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

英文名称

GDC-mTOR inhibitor

英文别名

MTOR inhibitor;1-ethyl-3-[4-[4-[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-7-pyrimidin-2-yl-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea;mTOR-IN-1;mTOR inhibitor-3

Cas No.

1207358-59-5

分子式

C₂₅H₃₀N₈O₂

分子量

474.56

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

mTOR inhibitor-3 is a remarkably selective mTOR inhibitor with a K_i of 1.5 nM. mTOR inhibitor-3 suppresses mTORC1 and mTORC2 in cellular and in vivo pharmacokinetic (PK)/pharmacodynamic (PD) experiments.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mTOR

1.5 nM (Ki)

mTORC1

mTORC2

体外研究(In Vitro)

mTOR inhibitor-3 (Compound 12i) inhibits mTOR with a K_i of 1.5 nM, 500-fold selectivity over closely related PI3 kinases. mTOR inhibitor-3 inhibits NCI-PC3 and MCF7neo/Her2 cells proliferation with IC₅₀s of 150 nM and 57 nM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

mTOR inhibitor-3 (Compound 8h) has high free plasma clearance in both mice (1818 mL/min/kg) and rats (1538 mL/min/kg in rat) . mTOR inhibitor-3 (Compounds 12i) is selected for this study due to its potency, selectivity, and favorable mouse PK profile. Plasma levels of mTOR inhibitor-3 6 h following oral administration in PC3 tumor-bearing mice along with the fold decreases of phosphorylated mTORC1 and -2 substrates relative to time-matched vehicle controls. mTOR inhibitor-3 has moderate terminal elimination half-life (t_1/2=1.7 h for mouse(1 mg/kg, iv)). mTOR inhibitor-3 achieves tumor stasis at the highest 200 mg/kg/day dose examined, which appears to also be approaching the limit of tolerability for this molecule.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Pei Z, et al. Discovery and Biological Profiling of Potent and Selective mTOR Inhibitor GDC-0349. ACS Med Chem Lett. 2012 Nov 29;4(1):103-7. [Information]

[2]. Koehler MF, et al. Potent, selective, and orally bioavailable inhibitors of the mammalian target of rapamycin kinase domain exhibiting single agent antiproliferative activity. J Med Chem. 2012 Dec 27;55(24):10958-71. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (105.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1072 mL	10.5361 mL	21.0722 mL
5 mM	0.4214 mL	2.1072 mL	4.2144 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1072 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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