MRT 10|330829-30-6|-陌孚医药/Medlife

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MRT 10

目录号: PC15897 纯度: ≥98%

CAS No. :330829-30-6

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中文名称

MRT 10

英文名称

MRT 10

英文别名

N-[(3-benzamidophenyl)carbamothioyl]-3,4,5-trimethoxybenzamide;N-(3-benzamidophenylcarbamothioyl)-3,4,5-trimethoxybenzamide;STK099293;MRT-10;Oprea1_307096;ARONIS27184;CHEMBL2031084;N-[[[3-(benzoylamino)phenyl]amino]thioxomethyl]-3,4,5-methoxy-benzamide;MRT 10;AG-690;N-[[[3-[(Benzoyl)amino]phenyl]amino](thioxo)methyl]-3,4,5-trimethoxybenzamide

Cas No.

330829-30-6

分子式

C₂₄N₃O₅SH₂₃

分子量

465.52

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

MRT-10 is a seven-transmembrane receptor smoothened (Smo) antagonist with an IC₅₀ of 0.65 μM in the micromolar range in various Hedgehog (Hh) assays. MRT-10 binds to the Smo receptor at the level of the Bodipycyclopamine binding site. MRT-10 can be used for the research of cancer.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

MRT-10 inhibits the Smo-induced IP accumulation in a dosedependent manner (IC₅₀=2.5 μM) in HEK293 cells.
MRT-10 (10-10 M; 2 h) blocks Bodipy-cyclopamine (5 nM; 2 h) binding to cells expressing mouse Smo in a dosedependent manner with an IC₅₀=0.5 μM.
MRT-10 (10-10 M; 40 h) inhibits ShhN signaling in Shh-light2 cells in a dose-dependent manner with an IC₅₀=0.64 μM.
MRT-10 (10-10 M; 6 days) inhibits the SAG-induced (0.1 μM) alkaline phosphatase (AP) activity with an IC₅₀=0.90 μM ) in C3H10T1/2 cells.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Manetti F, et al. Virtual screening-based discovery and mechanistic characterization of the acylthiourea MRT-10 family as smoothened antagonists. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):658-65. [Information]

[2]. Solinas A, et al. Acylthiourea, acylurea, and acylguanidine derivatives with potent hedgehog inhibiting activity. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1559-71. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (214.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1481 mL	10.7407 mL	21.4814 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1481 mL	4.2963 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0741 mL	2.1481 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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