HhAntag|496794-70-8|-陌孚医药/Medlife

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HhAntag

目录号: PC15832 纯度: ≥98%

CAS No. :496794-70-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC15832-5mg	5mg	¥2263.80	请登录
PC15832-10mg	10mg	¥4116.00	请登录
PC15832-50mg	50mg	¥13318.20	请登录
PC15832-100mg	100mg	¥19560.80	请登录
PC15832-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥2459.80	请登录

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中文名称

HhAntag

中文别名

N-[4-氯-3-[5-(二甲基氨基)-1H-苯并咪唑-2-基]苯基]-3,5-二甲氧基苯甲酰胺

英文名称

N-[4-chloro-3-[6-(dimethylamino)-1H-benzimidazol-2-yl]phenyl]-3,5-dimethoxybenzamide

英文别名

N-[4-chloro-3-[6-(dimethylamino)-1H-benzimidazol-2-yl]phenyl]-3,5-dimethoxybenzamide;HhAntag;CS-1233;GLI1-mediated transcription inhibitor

Cas No.

496794-70-8

分子式

C₂₄N₄O₃ClH₂₃

分子量

450.92

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

HhAntag is a specific, potent and orally active small molecule SMO antagonist of the Hh pathway.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

HhAntag (2-30 μM; 72?hours) demonstrates to be 10-times more potent than the natural product SMO antagonist, cyclopamine, at inhibiting Hh pathway activity and it inhibits Hh signalling pathway sensitivitive cells with IC₅₀ values ranging from 2?μM to >30?μM.
HhAntag inhibits AsPC-1, BXPC-3, CFPAC, HPAC, HPAF-II, KP4, Panc 03.27, PA-TU-8902, PSN-1, SU.86.86 cells with IC₅₀ values of 30 μM, 5.4 μM, 5.8 μM, 2.7 μM, 6.2 μM,10.3 μM, 2.5 μM, 2.9 μM, 5.8 μM and 2.7 μM, respectively.
HhAntag (100 nM) is needed to completely inhibit Hh signalling in a Hh-responsive human mesenchymal cell line (HEPM) expressing a GLI luciferase reporter construct (HEPM-rep), the IC₅₀ of 5?nM 400-times lower than that required to inhibit cell growth by 50% in the most sensitive cancer cell line (1.9?μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

HhAntag (oral administraion; 75 mg/kg or 100 mg/kg; twice daily; 25 days) results in significant growth delay in HT55 and HT-29 colorectal cell line xenografts models, with average tumour growth inhibitions of 29% and 48%, respectively. Whereas HhAntag had no effect on the growth of DLD-1 xenografts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Primary human xenografts in female CD1 nu/nu mice of 6–8?weeks (DLD-1, HT55 and HT-29 cells)
Dosage:	75 mg/kg or 100 mg/kg
Administration:	Oral administraion; twice daily; 25 days
Result:	Resulted in growth delay of HT55 and HT-29 xenografts, but had no effects on DLD-1 xenografts.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Neeraj Mahindroo, et al. Amide conjugates of ketoprofen and indole as inhibitors of Gli1-mediated transcription in the Hedgehog pathway. Bioorg Med Chem. 2010 Jul 1;18(13):4801-11. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (221.77 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2177 mL	11.0884 mL	22.1769 mL
5 mM	0.4435 mL	2.2177 mL	4.4354 mL
10 mM	0.2218 mL	1.1088 mL	2.2177 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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