CVT 10216|1005334-57-5|-陌孚医药/Medlife

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CVT 10216

目录号: PC12564 纯度: ≥98%

CAS No. :1005334-57-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC12564-5mg	5mg	¥1701.28	请登录
PC12564-10mg	10mg	¥2894.92	请登录
PC12564-25mg	25mg	¥5899.60	请登录

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中文名称

CVT 10216

中文别名

3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

英文名称

CVT 10216

英文别名

CVT 10216;3-[[3-[4-(methanesulfonamido)phenyl]-4-oxochromen-7-yl]oxymethyl]benzoic acid;Cvt-10216;3-[[[3-[4-[(Methylsulfonyl)amino]phenyl]-4-oxo-4H-1-benzopyran-7-yl]oxy]methyl]-benzoic acid;3-[[[3-[4-[(Methylsulfonyl)amino]phenyl]-4-oxo-4H-chromen-7-yl]oxy]methyl]benzoic acid;GS 455534;3-(((3-(4-(Methylsulfonamido)phenyl)-4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy)methyl)benzoic acid

Cas No.

1005334-57-5

分子式

C₂₄H₁₉NO₇S

分子量

465.48

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CVT-10216 is a highly selective, reversible aldehyde dehydrogenase-2 (ALDH-2) inhibitor with an IC₅₀ of 29 nM. CVT-10216 also has inhibitory effect of ALDH-1 with an IC₅₀ of 1.3 μM. CVT-10216 can reduce excessive alcohol drinking in alcohol-preferring rats and exhibit anxiolytic effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 29 nM (ALDH-2)

体内研究(In Vivo)

CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75, 7.5, or 15 mg/kg) exhibits a increase in social interaction as a dose-dependent manner, punctuated by a 2-fold increase in social interaction after 15 mg/kg in Fawn-Hooded rats.
CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75 or 15 mg/kg) are determined 5 h into the third withdrawal.It has the anxiolytic effect of 15 mg/kg CVT-10216 in this model, but has no significant effects on locomotor activity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Overstreet DH, et al. A selective ALDH-2 inhibitor reduces anxiety in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2009 Dec;94(2):255-61. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMF : 25 mg/mL (53.71 mM; Need ultrasonic and warming)

DMSO : 20 mg/mL (42.97 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1483 mL	10.7416 mL	21.4832 mL
5 mM	0.4297 mL	2.1483 mL	4.2966 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0742 mL	2.1483 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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