CCT251545|1661839-45-7|-陌孚医药/Medlife

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CCT251545

目录号: PC15883 纯度: ≥98%

CAS No. :1661839-45-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC15883-5mg	5mg	¥1911.00	请登录
PC15883-10mg	10mg	¥3185.00	请登录
PC15883-20mg	20mg	¥4459.00	请登录
PC15883-50mg	50mg	¥8281.00	请登录

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中文名称

CCT251545

中文别名

8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮;CCT251545

英文名称

8-(3-Chloro-5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)pyridin-4-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one

英文别名

CCT251545;CCT-251545;8-(3-chloro-5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)pyridin-4-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one;8-[3-chloro-5-[4-(1-methylpyrazol-4-yl)phenyl]pyridin-4-yl]-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one;8-{3-Chloro-5-[4-(1-Methyl-1h-Pyrazol-4-Yl)phenyl]pyridin-4-Yl}-2,8-Diazaspiro[4.5]decan-1-One;GTPL8945;AMY16654;BCP17378;BDBM50073190;NSC784591;s7981;CCT 251545;CCT 2

Cas No.

1661839-45-7

分子式

C₂₃N₅OClH₂₄

分子量

421.92

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CCT251545 is an orally bioavailable and potent inhibitor of WNT signaling with an IC₅₀ of 5 nM in 7dF3 cells. CCT251545 is a selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 5 nM (WNT, 7dF3 cells)

体外研究(In Vitro)

CCT251545 potently inhibits WNT pathway activity in COLO205-F1756 clone 4 (an APC -mutant human colorectal cancer cell line engineered to express a modified luciferase-based WNT reporter construct) with an IC₅₀ of 0.035 μM.
CCT251545 has weak inhibition of tankyrase enzymes (TNKS1 IC₅₀ > 10 μM, TNKS2 IC₅₀ = 15.0).
CCT251545 is a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19 with >100-fold selectivity over 291 other kinases.
CCT251545 alters WNT pathway-regulated gene expression and other on-target effects of modulating CDK8 and CDK19, including expression of genes regulated by STAT1.
CCT251545 also reduces phospho-STAT1 levels in SW620 cells with an IC₅₀ of 9 nM.
CCT251545 displays potent cell-based activity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

CCT251545 (70mg/kg; p.o.; twice daily) causes an inhibition of tumor growth in NCr athymic mice bearing established SW620 human colorectal cancer xenografts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-8 weeks female NCr athymic mice bearing established SW620 xenografts
Dosage:	70mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; from days 0-7 and days 10-14
Result:	Caused an inhibition of tumor growth with a 70% reduction in final tumor weight relative to control.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35. [Information]

[2]. Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (118.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3701 mL	11.8506 mL	23.7012 mL
5 mM	0.4740 mL	2.3701 mL	4.7402 mL
10 mM	0.2370 mL	1.1851 mL	2.3701 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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