Pyronaridine Tetraphosphate|76748-86-2|(磷酸咯萘啶)-陌孚医药/Medlife

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Pyronaridine Tetraphosphate (Synonyms: 磷酸咯萘啶)

目录号: PC14741 纯度: ≥98%

CAS No. :76748-86-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC14741-100mg	100mg	¥686.00	请登录
PC14741-250mg	250mg	¥1470.00	请登录
PC14741-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称	Pyronaridine Tetraphosphate
中文别名	4-[(7-氯-2-甲氧基-1,5-二氢吡啶并[3,2-b]喹啉-10-基)亚氨]-2,6-二(吡咯烷-1-基甲基)环己-2,5-二烯-1-酮磷酸盐 (1:4);磷酸咯萘啶;四磷酸咯萘啶标准品
英文名称	Pyronaridine Tetraphosphate
英文别名	Pyranoridine phosphate;4-[(7-Chloro-2-methoxy-1,5-dihydropyrido[3,2-b]quinolin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one phosphate (1:4);4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one,phosphoric acid;Pyronaridine (phosphate);Pyronaridine Tetraphosphate;Phenol,4-((7-chloro-2-methoxybenzo(b)-1,5-naphthyridin-10-yl)amino)-2,6-bis(1-pyrrolidinylmethyl)-,phosphate (1:4);Pyronaridine phosphate;UNII-2T289F9ACO;2-Methoxy-7-chloro-10[3′,5′-bis(pyrrolidinyl-1-methyl-)4′-hydroxyphenyl]aminobenzyl-(b)-1,5-naphthyridine tetraphosphate
Cas No.	76748-86-2
分子式	C₂₉H₃₂ClN₅O₂^.₄(H₃Po₄)
分子量	910.03
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Pyronaridine tetraphosphate is an orally active Mannich base anti-malarial agent. Pyronaridine tetraphosphate is active against P. falciparum and Echinococcus granulosus infection.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Pyronaridine tetraphosphate (24 h) shows anti-P. falciparum activity with an IC₅₀ value of 1.53-3.94 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	P. falciparum: 3D7, K1, VS1, FCB, TM90C2a, FCR3
Concentration:	0-7 nM approximately
Incubation Time:	24 h
Result:	Exhibited anti-P. falciparum activity with Mean IC₅₀ values of 2.31 nM, 3.94 nM, 1.63 nM, 1.53 nM, 2.51 nM, 2.21 nM repectively.

体内研究(In Vivo)

Pyronaridine (57 mg/kg, oral administration, q.d. for 30 days) tetraphosphate reduces the parasitic burden in the Echinococcus granulosus-infected mice.
Pyronaridine (57 mg/kg, intraperitoneal injection, q.d. for 3 days) tetraphosphate reduces the parasitic burden in secondarily infected (cysts) mice.
Pyronaridine (57 mg/kg, intraperitoneal injection, for a single dose) tetraphosphate exhibits a higher exposure in the liver than in the plasma in male ICR mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Echinococcus granulosus-infected mice model
Dosage:	57 mg/kg
Administration:	Oral administration, q.d. for 30 days
Result:	Reduced 42.4% of parasite wet weight and killed 90.7% of secondary infection (cysts) of E. granulosus ss.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Vivas L, et al. Anti-malarial efficacy of pyronaridine and artesunate in combination 体外研究 and in vivo. Acta Trop. 2008 Mar;105(3):222-8. [Information]

[2]. Jun Li, et al. Old drug repurposing for neglected disease: Pyronaridine as a promising candidate for the treatment of Echinococcus granulosus infections. EBioMedicine. 2020 Apr;54:102711. [Information]

溶解度数据

体外研究:

H₂O : 25 mg/mL (27.47 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 12.5 mg/mL (13.74 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0989 mL	5.4943 mL	10.9886 mL
5 mM	0.2198 mL	1.0989 mL	2.1977 mL
10 mM	0.1099 mL	0.5494 mL	1.0989 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (54.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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