GW311616|198062-54-3|-陌孚医药/Medlife

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GW311616

目录号: PC15728 纯度: ≥98%

CAS No. :198062-54-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC15728-2mg	2mg	¥2744.00	请登录
PC15728-5mg	5mg	¥4116.00	请登录
PC15728-10mg	10mg	¥5880.00	请登录
PC15728-50mg	50mg	¥17640.00	请登录

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中文名称

GW311616

英文名称

GW311616

英文别名

Pyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one,hexahydro-3-(1-methylethyl)-1-(methylsulfonyl)-4-[(2E)-1-oxo-4-(1-piperidinyl)-2-buten-1-yl]-,(3S,3aS,6aR)-;(3S,3AS,6AR)-3-ISOPROPYL-1-(METHANESULFONYL)-4-[4-(1-PIPERIDINYL)-2(E)-BUTENOYL]PERHYDROPYRROLO[3,2B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE;GW 311616 HYDROCHLORIDE;Pyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one,hexahydro-3-(1-methylethyl)-1-(methylsulfonyl)-4-[(2E)-1-oxo-4-(1-piperidinyl)-2-buten-1-yl]-,;Pyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one,hexahydro-3-(1-methylethyl)-1-(methylsulfonyl)-4-[(2E)-1-oxo-4-...;(3aR,6aS)-6-isopropyl-4-methylsulfonyl-1-[(E)-4-(1-piperidyl)but-2-enoyl]-3,3a,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[3,2-b]pyrrol-5-;(3S,3aS,6aR)-Hexahydro-3-(1-methylethyl)-1-(methylsulfonyl)-4-((2E)-1-oxo-4-(1-piperidinyl)-2-butenyl)pyrrolo[3.2-b]pyrr;(3S,3AS,6AR)-HEXAHYDRO-3-(1-METHYLETHYL)-1-(METHYLSULFONYL)-4-[(2E)-1-OXO-4-(1-PIPERIDINYL)-2-BUTENYL]PYRROLO[3,2-B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE;GW 311616;GW-311616;GW311616A;GW311616HCl;GW311616

Cas No.

198062-54-3

分子式

C₁₉N₃O₄SH₃₁

分子量

397.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor with IC₅₀ value of 22 nM and K_i value of 0.31 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 22 nM (HNE) Ki: 0.31 nM (HNE)

体外研究(In Vitro)

GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines.
GW-311616 (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells.
GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	U937 and K562 cells
Concentration:	150 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Markedly suppressed NE activity.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	20 μM, 40 μM, 80 μM, 160 μM, 320 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	The rate of apoptosis was enhanced.

Western Blot Analysis

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	150 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Increased the protein expression levels of Bax and decreased the expression of Bcl-2.

体内研究(In Vivo)

GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t_1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Dogs (9-month-old)
Dosage:	0.22 mg/kg, 0.66 mg/kg and 2 mg/kg (Pharmacokinetic study)
Administration:	Oral administration
Result:	At 0.22 mg/kg, greater than 50% inhibition of elastase was achieved 6 hours after dosing, with activity returning towards control values. Single oral dose of 2 mg/kg rapidly abolished circulating enzyme activity, and greater than 90% inhibition was maintained for 4 days.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80. [Information]

[2]. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172. [Information]

[3]. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 66.67 mg/mL (167.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5155 mL	12.5777 mL	25.1553 mL
5 mM	0.5031 mL	2.5155 mL	5.0311 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2578 mL	2.5155 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.29 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.29 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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