HG-10-102-01|1351758-81-0|-陌孚医药/Medlife

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HG-10-102-01

目录号: PC16088 纯度: ≥98%

CAS No. :1351758-81-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC16088-5mg	5mg	¥1205.40	请登录
PC16088-10mg	10mg	¥2205.00	请登录
PC16088-25mg	25mg	¥3449.60	请登录
PC16088-50mg	50mg	¥6193.60	请登录
PC16088-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1264.20	请登录

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中文名称

HG-10-102-01

中文别名

[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉甲酮;[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮

英文名称

HG-10-102-01

英文别名

[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone;(4-(5-chloro-4-(methylamino)pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl)(morpholino)methanone;LRRK2 inhibitor 1;HG-10-102-01;[4-[[5-chloro-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]-morpholin-4-ylmethanone;BDBM50396041;(4-((5-Chloro-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxyphenyl)(morpholino)methanone;[4-[[5-chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinyl-methanone;(4-((5-chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-3-methoxyphenyl)-4-morpholinylme

Cas No.

1351758-81-0

分子式

C₁₇H₂₀ClN₅O₃

分子量

377.83

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

HG-10-102-01 is a highly potent, selective, and brain-penetrable LRRK2 inhibitor, with IC₅₀ values of 20.3 and 3.2 nM against wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S], respectively. HG-10-102-01 also inhibits MNK2 and MLK1, with IC₅₀ values of 0.6 and 2.1 μM. HG-10-102-01 can be used for Parkinsons disease (PD) research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 3.2 nM (LRRK2[G2019S]), 20.3 nM (wild-type LRRK2), 95.9 nM (LRRK2[G2019S+A2016T], 153.7 nM (LRRK2[A2016T]), 0.6 μM (MNK2), 2.1 μM (MLK1)

体外研究(In Vitro)

HG-10-102-01 (0-3 μM, 90 min) substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK293 cells, Mouse Swiss 3T3 cells and Mouse embryonic fibroblast cells
Concentration:	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
Incubation Time:	90 min
Result:	Induced a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. Induced similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells and mouse embryonic fibroblast cells.

体内研究(In Vivo)

HG-10-102-01 (0-100 mg/kg, IP, once) shows inhibition of LRRK2 Ser910/Ser935 phosphorylation in kidney, spleen, and brain of mice.
HG-10-102-01 (1 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) shows good oral bioavailability (%F = 67), a short half-life of 0.13 h, and low plasma exposure.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male C57BL/6 mice
Dosage:	0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration:	IP, once
Result:	Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.

Animal Model:

Wild type male C57BL/6 mice

Dosage:

1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.25
C_max (ng/mL)	1330	1241
AUC_last (ng/mL?h)	74.85	502.34
AUC_INF (ng/mL?h)	75.06	503.41
T_1/2 (h)	0.13
CL (mL/min/kg)	222.04
Vss (L/kg)	1.68
F (%)		67

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662. [Information]

[2]. Wang M, et al. Synthesis of [11C]HG-10-102-01 as a new potential PET agent for imaging of LRRK2 enzyme in Parkinsons disease. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1351-1355. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (132.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6467 mL	13.2335 mL	26.4669 mL
5 mM	0.5293 mL	2.6467 mL	5.2934 mL
10 mM	0.2647 mL	1.3233 mL	2.6467 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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