KRCA 0008|1472795-20-2|-陌孚医药/Medlife

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KRCA 0008

目录号: PC16163 纯度: ≥98%

CAS No. :1472795-20-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC16163-5mg	5mg	¥764.40	请登录
PC16163-10mg	10mg	¥1293.60	请登录
PC16163-25mg	25mg	¥2328.48	请登录
PC16163-50mg	50mg	¥4562.88	请登录
PC16163-100mg	100mg	¥7761.60	请登录

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中文名称

KRCA 0008

中文别名

KRCA-008 抑制剂

英文名称

KRCA 0008

英文别名

KRCA 0008;KRCA-008;1,1′-[(5-Chloro-2,4-pyrimidinediyl)bis[imino(3-methoxy-4,1-phenylene)-4,1-piperazinediyl]]bis-ethanone;KRCA-0008;1,1'-(4,4'-(((5-Chloropyrimidine-2,4-diyl)bis(azanediyl))bis(3-methoxy-4,1-phenylene))bis(piperazine-4,1-diyl))diethanone;1,1'-[(5-Chloro-2,4-pyrimidinediyl)bis[imino(3-methoxy-4,1-phenylene)-4,1-piperazinediyl]]bisethanone;1-[4-[4-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-chloropyrimidin-4-yl]amino]-3-methoxyphenyl]piperazin-1-yl]ethanone;C30H37ClN8O4;KRCA0008;AOB2894;BDBM193425;BCP16229;3767AH

Cas No.

1472795-20-2

分子式

C₃₀H₃₇ClN₈O₄

分子量

609.12

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

KRCA-0008 is a selective ALK/Ack1 inhibitor with IC₅₀s of 12 and 4 nM for ALK and Ack1, respectively. KRCA-0008 can be used for the research of cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 12 nM (ALK), 4 nM (Ack1)

体外研究(In Vitro)

KRCA-0008 (0-1000 μM) shows potency to ALK (wt), ALK L1196 M, ALK C1156Y, ALK F1174L, ALK R1275Q and insulin receptor with IC₅₀s of 12, 75, 4, 17, 17 and 210 nM, respectively.
KRCA-0008 (0-1000 nM; 4 h) inhibits ALK-dependent signaling pathways more potently than crizotinib.
KRCA-0008 (0-1000 nM; 72 h) induces cell apoptosis.
KRCA-0008 (0-100 nM; 48 h) affects cell cycle.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	H3122 and H1993 cell lines
Concentration:	200 nM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Inhibited cell proliferation of H3122 and H1993 cells with IC₅₀s of 0.08 and 3.6 nM, respectively.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	NPM-ALK-positive ALCL cell lines (Karpas-299 and SU-DHL-1) and U937 NPM ALK-negative lymphoma cell line
Concentration:	200 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited proliferation of Karpas-299, SU-DHL-1 and U937 cells with GI₅₀s of 12 nM, 3 nM and 3.5 μM, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Karpas-299 and SU-DHL-1 cell lines
Concentration:	0, 10, 100 and 1000 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Completely suppressed phosphorylation of ALK and its effectors at a dose of 100 nM in NPM-ALK-positive ALCL cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	SU-DHL-1 cell line
Concentration:	0-1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Dose-dependently increased cspase-3/7 activities and induced cell apoptosis.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	Karpas-299 and SU-DHL-1 cell lines
Concentration:	0-100 nM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced G0/G1 cell cycle arrest in ALCL cells expressing NPM-ALK.

体内研究(In Vivo)

KRCA-0008 (25 and 50 mg/kg; p.o. twice a day for two weeks) suppresses tumor growth in an ALK-positive Karpas-299 xenograft model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID mice with Karpas-299 xenografts
Dosage:	25 and 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 25 and 50 mg/kg twice a day; for two weeks
Result:	Significantly inhibited tumor growth by inhibiting NPM-ALK phosphorylation without showing overt signs of toxicity or significant compound-related body weight loss.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Park CH, et al. Novel bis-ortho-alkoxy-para-piperazinesubstituted-2,4-dianilinopyrimidines (KRCA-0008) as potent and selective ALK inhibitors for anticancer treatment. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 15;23(22):6192-6. [Information]

[2]. Hwang J, et al. KRCA-0008 suppresses ALK-positive anaplastic large-cell lymphoma growth. Invest New Drugs. 2020 Oct;38(5):1282-1291. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 230 mg/mL (377.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6417 mL	8.2086 mL	16.4171 mL
5 mM	0.3283 mL	1.6417 mL	3.2834 mL
10 mM	0.1642 mL	0.8209 mL	1.6417 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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