Astemizole|68844-77-9|(阿司咪唑; R 43512)-陌孚医药/Medlife

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Astemizole (Synonyms: 阿司咪唑; R 43512)

目录号: PC14619 纯度: ≥98%

CAS No. :68844-77-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC14619-50mg	50mg	¥725.20	请登录
PC14619-100mg	100mg	¥1372.00	请登录
PC14619-10mM (in 1mL DMSO)	10mM(in1mLDMSO)	¥588.00	请登录

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中文名称

Astemizole

中文别名

阿司咪唑;1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑;2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑;阿司咪唑 USP标准品;阿司咪唑杂质标准品;1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-胺

英文名称

Astemizole

英文别名

1-(4-Fluorobenzyl)-N-(1-(4-methoxyphenethyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;1-(4-Fluorobenzyl)-2-(1-[4-methoxyphenethyl]piperidin-4-yl)aminobenzimidazole;1-((4-Fluorophenyl)-methyl)-N-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine;astemizole;1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine;[14C]-Astemizole;[3H]-Astemizole;1-(4-fluorophenylmethyl)-N-{1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-amine;1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine;Alermizol;Astemison;Astemizol;Astemizolum;Hismanal;Hismanal(R);Histaminos;Laridal;Paralergin;Retolen

Cas No.

68844-77-9

分子式

C₂₈H₃₁N₄OF

分子量

458.57

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine drug to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is a histamine H1-receptor antagonist, with an IC₅₀ of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K channel blocking activity with an IC₅₀ of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

Astemizole (p.o., 10 and 30 mg/kg) and (i.v., 1 and 3 mg/kg) has no effect on respiratory rate, heart rate and blood pressure, and even at high doses of 30 mg/kg and 3 mg/kg, also has no effect on body temperature and exercise capacity in male common marmosets. But Astemizole can prolong the QT interval and induce premature ventricular contractions at 30 mg/kg (po) and 1 mg/kg (iv).
Astemizole (p.o., 3 and 30 mg/kg) shows that the pre-drug control values (C) of the idioventricular rate, QT interval and QTcF are 31 beats/min, 319 ms and 256 at dose of 3 mg/kg, while those are 31 beats/min, 331 ms and 270 at dose of 30 mg/kg, respectively in mice. Moreover, Astemizole at a dose of 30 mg/kg (po) may cause tip-twisting ventricular tachycardia by inhibiting hERG K channels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Laduron PM, et al. 体外研究 and in vivo binding characteristics of a new long-acting histamine H1 antagonist, astemizole. Mol Pharmacol. 1982 Mar;21(2):294-300. [Information]

[2]. Richards DM, et al. Astemizole. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1984 Jul;28(1):38-61. [Information]

[3]. Ikuo Horii, et al. Development of telemetry system in the common marmoset--cardiovascular effects of astemizole and nicardipine. J Toxicol Sci. 2002 May;27(2):123-30. [Information]

[4]. Hiroko Izumi-Nakaseko, et al. Possibility as an anti-cancer drug of astemizole: Evaluation of arrhythmogenicity by the chronic atrioventricular block canine model. J Pharmacol Sci. 2016 Jun;131(2):150-3. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (272.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1807 mL	10.9035 mL	21.8069 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1807 mL	4.3614 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0903 mL	2.1807 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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