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Edoxaban tosylate monohydrate. (Synonyms: DU-176b monohydrate)
目录号: PC15630 纯度: ≥98%
CAS No. :1229194-11-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15630-5mg 5mg ¥539.00 请登录
PC15630-10mg 10mg ¥774.20 请登录
PC15630-50mg 50mg ¥2352.00 请登录
PC15630-200mg 200mg ¥6664.00 请登录
PC15630-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥1303.40 请登录
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中文名称
Edoxaban tosylate monohydrate.
中文别名
甲磺酸依度沙班;Edoxaban 抑制剂;Edoxaban甲苯磺酸水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;依度沙班;依度沙班(对甲苯磺酸一水合物);依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物;依度沙班对甲苯磺酸一水合物;依度沙班杂质;伊多塞班杂质;甲苯磺酸依度沙班一水物
英文名称
Edoxaban tosylate monohydrate
英文别名
Edoxaban tosilate;Edoxaban;Edoxaban (tosylate monohydrate);Edoxaban tosilateEdoxaban tosilate;Edoxaban Tosylate Monohydrate;N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide,4-methylbenzenesulfonic acid,hydrate;N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide mono(p-toluenesulfonate) monohyd;CS-1333;Edoxaban tosilate hydrate (JAN);Edoxaban tosilate monohydrate;Lixiana;LIXIANA (TN);N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N'-((1S,2R,4S)-4-[(dimethyl amino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamide p-toluenesulfonate monohydrate;edoxaban tosylate hydrate;Edoxaban tosilate hydrate;SAVAYSA;972203R4EW;AK171134;Savaysa (TN);Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate;edoxaban-tosylate-monohydrate;AOB6678;PSMMNJNZVZZNOI-SJILXJHISA-N;BCP15112
Cas No.
1229194-11-9
分子式
C31H40ClN7O8S2
分子量
738.27
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Edoxaban (DU-176b) monohydrate is an orally active, highly potent, selective, and direct Factor Xa (FXa) inhibitor with Kis of 0.561 and 2.98 nM for free human FXa and prothrombinase. Edoxaban monohydrate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban monohydrate can be used for preventing thromboembolic disease research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.90 μM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)

体外研究(In Vitro)

Edoxaban monohydrate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner.
Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Human, rat, cynomolgus monkey and rabbit plasma; Human platelet
Concentration:
Incubation Time: 1 and 5 minutes
Result: Antithrombin.
体内研究(In Vivo)

Edoxaban monohydrate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model).
Dosage: 0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Inhibited exogenous FXa activity.
Antithrombotic.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (67.73 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (1.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3545 mL 6.7726 mL 13.5452 mL
5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL
10 mM 0.1355 mL 0.6773 mL 1.3545 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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