AZD7687|1166827-44-6|-陌孚医药/Medlife

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AZD7687

目录号: PC12446 纯度: ≥98%

CAS No. :1166827-44-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC12446-2mg	2mg	¥2234.40	请登录
PC12446-5mg	5mg	¥3351.60	请登录
PC12446-10mg	10mg	¥6017.20	请登录
PC12446-50mg	50mg	¥16405.20	请登录

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中文名称

AZD7687

中文别名

[反式-4-[4-(6-氨基甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基]环己基]乙酸

英文名称

AZD7687

英文别名

2-[4-[4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid;AZD7687;CHEMBL2178953;2-((1r,4r)-4-(4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid;SureCN2252415;SureCN2252417;SureCN5532381;SureCN2255196;{trans-4-[4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl]cyclohexyl}acetic acid;AZD-7687;CHEMBL2178944;CS-1026;[trans-4-[4-(6-Carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid

Cas No.

1166827-44-6

分子式

C₂₁H₂₅N₃O₃

分子量

367.44

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AZD7687 is a potent, selective, reversible and orally active diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor with an IC₅₀ of 80 nM for human DGAT1. AZD7687 can be used for type 2 diabetes mellitus and obesity research.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

In an 体外研究 recombinant mouse, dog, and human DGAT1 enzyme assay, AZD7687 has an IC50 of approximately 100 nM, 60 nM, and 80 nM, respectively. AZD7687 (compound 30) shows inhibition of acyl-CoA:cholesterol acetyltransferase (79% at 10 μM), fatty acid amide hydrolase (IC₅₀ = 3.7 μM), muscarinic M2 receptor (IC₅₀ = 80.5 μM), and phosphodiesterase PDE10A1 (IC₅₀ = 5.5 μM). No activity against human DGAT2 is detected.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Prolonged pharmacological inhibition of DGAT1 with AZD7687 in mice results in the same skin phenotype, including sebaceous gland atrophy and alopecia, as seen in the skin of DGAT1 mice. AZD7687-mediated effects on the skin were dose- and time-dependent and reversible.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Barlind JG, et al. Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687). J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10610-29. [Information]

[2]. Denison H, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition with AZD7687 alters lipid handling and hormone secretion in the gut with intolerable side effects: a randomized clinical trial. Diabetes Obes Metab. 2013 Oct 4. [Information]

[3]. Eike Floettmann, et al. Pharmacological inhibition of DGAT1 induces sebaceous gland atrophy in mouse and dog skin while overt alopecia is restricted to the mouse. Toxicol Pathol. 2015 Apr;43(3):376-83. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (136.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7215 mL	13.6077 mL	27.2153 mL
5 mM	0.5443 mL	2.7215 mL	5.4431 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3608 mL	2.7215 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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