5-R-Rivaroxaban|865479-71-6|(5-R-利伐沙班)-陌孚医药/Medlife

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5-R-Rivaroxaban (Synonyms: 5-R-利伐沙班)

目录号: PC15617 纯度: ≥98%

CAS No. :865479-71-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC15617-10mg	10mg	¥833.00	请登录
PC15617-50mg	50mg	¥3626.00	请登录
PC15617-100mg	100mg	¥6223.00	请登录
PC15617-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1764.00	请登录

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中文名称

5-R-Rivaroxaban

中文别名

5-R-利伐沙班;R-利伐沙班;利伐沙班杂质

英文名称

5-R-Rivaroxaban

英文别名

2-Thiophenecarboxamide, 5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl ]methyl]-;5-R-Rivaroxaban;2-Thiophenecarboxamide,5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidiny...;BAY 59-7939;ent-Rivaroxaban;R-Rivaroxaban;(R)-Rivaroxaban;5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide;5-Chloro-N-({(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide;5-chloro-N-{[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl}thiophene-2-carboxamide;THI089;BDBM13001;(R)-Rivaroxaban, ent-Rivaroxaban

Cas No.

865479-71-6

分子式

C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

分子量

435.88

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

5-R-Rivaroxaban is (R)-enantiomer of Rivaroxaban. Rivaroxaban (BAY 59-7939) is a highly potent and selective, direct Factor Xa (FXa) inhibitor, achieving a strong gain in anti-FXa potency (IC₅₀ 0.7 nM; K_i 0.4 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

FXa

体外研究(In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is an oral, direct Factor Xa (FXa) inhibitor in development for the prevention and treatment of arterial and venous thrombosis. Rivaroxaban competitively inhibits human FXa (K_i 0.4 nM) with >10 000-fold greater selectivity than for other serine proteases; it also inhibits prothrombinase activity (IC₅₀ 2.1 nM). Rivaroxaban inhibits endogenous FXa more potently in human and rabbit plasma (IC₅₀ 21 nM) than rat plasma (IC₅₀ 290 nM). It demonstrates anticoagulant effects in human plasma, doubling prothrombin time (PT) and activates partial thromboplastin time at 0.23 and 0.69 μM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is a potent and selective, direct FXa inhibitor with excellent in vivo activity and good oral bioavailability. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administered by i.v. bolus before thrombus induction, reduces thrombus formation (ED₅₀ 0.1 mg/kg), inhibits FXa, and prolongs PT dose dependently. PT and FXa are affected slightly at the ED₅₀ (1.8-fold increase and 32% inhibition, respectively). At 0.3 mg/kg (dose leading to almost complete inhibition of thrombus formation), Rivaroxaban moderately prolongs PT (3.2±0.5-fold) and inhibits FXa activity (65±3%).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19) [Information]

[2]. Perzborn E, et al. 体外研究 and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 33.33 mg/mL (76.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2942 mL	11.4710 mL	22.9421 mL
5 mM	0.4588 mL	2.2942 mL	4.5884 mL
10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2942 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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