Almorexant|871224-64-5|(阿莫伦特; ACT 078573)-陌孚医药/Medlife

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Almorexant (Synonyms: 阿莫伦特; ACT 078573)

目录号: PC10765 纯度: ≥98%

CAS No. :871224-64-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC10765-5mg	5mg	¥1166.20	请登录
PC10765-10mg	10mg	¥2195.20	请登录
PC10765-50mg	50mg	¥6654.20	请登录

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中文名称

Almorexant

中文别名

阿莫伦特;Almorexant hcl 抑制剂

英文名称

Almorexant

英文别名

Almorexant;3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-N-methyl-alpha-phenyl-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2(1H)-isoquinolineacetamide;(R)-2-((R)-6,7-dimethoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide;(2R)-2-((1S)-6,7-Dimethoxy-1-{2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl}-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide;(2R)-2-{(1S)-6,7-dimethoxy-1-[2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl}-N-methyl-2-phenyl-acetamide;(R)-2-{(S)-6,7-dimethoxy-1-[2-(4-trifluoromethylphenyl)ethyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl}-N-methyl-2-phenylacetamide;[3H]-Almorexant;ACT 078573;ACT-078573;Almorexant [inn];AlMorexant HCl;Almorexant-13C,D3

Cas No.

871224-64-5

分子式

C₂₉H₃₁F₃N₂O₃

分子量

512.56

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Almorexant (ACT 078573) is an orally active, potent and competitive dual orexin receptor antagonist, with K_d values of 1.3 nM (OX1) and 0.17 nM (OX2), respectively. Almorexant reversibly blocks signaling of orexin-A and orexin-B peptides. Almorexant totally blocked the intracellular Ca signal pathway. Almorexant stimulates caspase-3 activity in AsPC-1 cells and induces apoptosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

human OX2R

0.17 nM (Kd)

human OX1R

1.3 nM (Kd)

Caspase-3

体外研究(In Vitro)

Almorexant (1 μM) promotes tyrosine phosphorylation of SHP2/OX1R complex.
Almorexant (1 μM) inhibits the cellular growth of AsPC-1 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Almorexant (1.8 μmol/kg, 100 μL; IP, daily) reduces the volume of tumors.
Almorexant (300 mg/kg, PO, once) can help rats to be fully capable of spatial and avoidance learning.
Almorexant (30-300 mg/kg) dose-dependently increases rapid eye movement (REM) and non-REM (NREM) sleep and decreases wakefulness apparently without inducing either cataplexy18 or deficits in next-day performance.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice xenografted with AsPC-1 cells
Dosage:	1.8 μmol/kg, 100 μL
Administration:	IP, daily, starting at day 0 or day 38
Result:	Resulted in a significant decrease in tumor volume when treatment starting at day 0. Started after AsPC-1 tumors were developed (day 38), rapidly and strongly reduced the volume of established tumors.

Animal Model:	Long-Evans rats (24, male, 16-18 weeks of age)
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	PO, once
Result:	Successfully learned the spatial task, established spatial memory.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (Orexin/ataxin-3 transgenic (TG) mice and WT mice, 32 ± 0.9 g, age 15 ± 0.5 week)
Dosage:	30, 100, 300 mg/kg (3, 10, and 30 mg/mL; 10 mL/kg)
Administration:	IP, once every 3 days
Result:	Exacerbated cataplexy in TG mice and increased nonrapid eye movement (NREM) sleep with heightened sleep/wake fragmentation in both genotypes during the 12-h dark period after dosing. Showed greater hypnotic potency in WT mice than in TG mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Dayot S, et al. 体外研究, in vivo and ex vivo demonstration of the antitumoral role of hypocretin-1/orexin-A and almorexant in pancreatic ductal adenocarcinoma. Oncotarget. 2018 Jan 9;9(6):6952-6967. [Information]

[2]. Malherbe P, et al. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):618-31. [Information]

[3]. Black SW, et al. Almorexant promotes sleep and exacerbates cataplexy in a murine model of narcolepsy. Sleep. 2013 Mar 1;36(3):325-36. [Information]

[4]. Dietrich H, et al. Intact learning and memory in rats following treatment with the dual orexin receptor antagonist almorexant. Psychopharmacology (Berl). 2010 Oct;212(2):145-54. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (89.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9510 mL	9.7550 mL	19.5099 mL
5 mM	0.3902 mL	1.9510 mL	3.9020 mL
10 mM	0.1951 mL	0.9755 mL	1.9510 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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