AR-C155858|496791-37-8|-陌孚医药/Medlife

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AR-C155858

目录号: PC11862 纯度: ≥98%

CAS No. :496791-37-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC11862-1mg	1mg	¥1293.60	请登录
PC11862-5mg	5mg	¥3645.60	请登录
PC11862-10mg	10mg	¥6115.20	请登录
PC11862-50mg	50mg	¥17875.20	请登录

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中文名称

AR-C155858

中文别名

(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑啉-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1h,3h)-二酮;(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

英文名称

AR-C155858

英文别名

4-Isoxazolidinol, 2-[[6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl- 1-(2-methylpropyl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-5-yl]carbonyl]-, (4S)-;AR-C155858;4-Isoxazolidinol, 2-[[6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl- 1-(2-methylpropyl)-2,4-dioxothi;4-Isoxazolidinol, 2-[[6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl- 1-...;4-Isoxazolidinol,2-[[6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-1-(2-methylpropyl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-5-yl]carbonyl]-, (4S)-;6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4S)-4-hydroxy-1,2-oxazolidine-2-carbonyl]-3-methyl-1-(2-methylpropyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione;AR C155858;CHEMBL375166;CS-0540;HY-13248;SureCN3826451;Thienopyrimidine-2,4-dione, 13;(S)-6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4-hydroxyisoxazolidin-2-yl)carbonyl]-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[[(4S)-4-hydroxy-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(2-methylpropyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;ISIVOJWVBJIOFM-ZDUSSCGKSA-N;BDBM21998;BCP13211;AB0071204;6-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-{[(;(S)-6-((3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)-5-(4-hydroxyisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

Cas No.

496791-37-8

分子式

C₂₁H₂₇N₅O₅S

分子量

461.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AR-C155858 is a selective monocarboxylate transporter MCT1 and MCT2 inhibitor with K_is of 2.3 nM and 10 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 2.3 nM (MCT1), 10 nM (MCT2)

体外研究(In Vitro)

AR-C155858 (10 nM-100 nM) inhibits MCT1/MCT2 C-terminal chimaeras. AR-C155858 inhibits MCT2, and the 70% inhibition seen at 10 nM is followed by a gradually increasing inhibition which can only be explained by a K_i value of significantly less than 10 nM. AR-C155858 inhibits MCT1 expressed in Xenopus oocytes in a time- and concentration-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ovens MJ, et al. The inhibition of monocarboxylate transporter 2 (MCT2) by AR-C155858 is modulated by the associated ancillary protein. Biochem J. 2010 Oct 15;431(2):217-25. [Information]

[2]. Ovens MJ, et al. AR-C155858 is a potent inhibitor of monocarboxylate transporters MCT1 and MCT2 that binds to an intracellular site involving transmembrane helices 7-10. Biochem J. 2010 Jan 15;425(3):523-30. [Information]

[3]. Vijay N, et al. A Novel Monocarboxylate Transporter Inhibitor as a Potential Treatment Strategy for γ-Hydroxybutyric Acid Overdose. Pharm Res. 2015 Jun;32(6):1894-906. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (108.34 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1667 mL	10.8335 mL	21.6671 mL
5 mM	0.4333 mL	2.1667 mL	4.3334 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1667 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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