Ezatiostat|168682-53-9|(TER199(free base); TLK199)-陌孚医药/Medlife

您当前的位置：

Ezatiostat (Synonyms: TER199(free base); TLK199)

目录号: PC14824 纯度: ≥98%

CAS No. :168682-53-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC14824-5mg	5mg	¥764.40	请登录
PC14824-10mg	10mg	¥1283.80	请登录
PC14824-25mg	25mg	¥2234.40	请登录
PC14824-50mg	50mg	¥3459.40	请登录
PC14824-100mg	100mg	¥5880.00	请登录
PC14824-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥842.80	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

Ezatiostat

中文别名

EZATIOSTAT游离的

英文名称

Ezatiostat

英文别名

Glycine, L-g-glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl-2-phenyl-,1,3-diethyl ester, (2R)-;ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;EZATIOSTAT;Glycine, N-[N-L-g-glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl]-D-2-phenyl-,diethyl ester;Glycine,L-g-glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl-2-phenyl-,diethyl ester, (2R)- (9CI);Ter 199;Terrapin 199;TLK199;(S)-ETHYL 2-AMINO-5-((R)-3-(BENZYLTHIO)-1-((R)-2-ETHOXY-2-OXO-1-PHENYLETHYLAMINO)-1-OXOPROPAN-2-YLAMINO)-5-OXOPENTANOATE;γ-Glu-S-BzCys-PhGly diethyl ester;(2S)-2-Amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;(2R)-L-gamma-Glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl-2-phenylglycine 1,3-diethyl ester;Ezatiostat (TER199);Telintra;C27H35N3O6S;057D10I8S8;gamma-Glutamyl-S-(benzyl)-cysteinyl-R(-)-phenylglycine diethyl ester;gamma-Glu-S-BzCys-PhGly diethyl ester;Ezatiostat [INN];Ezatiostat(TER199; TLK199);3664AH;DB05460;4C

Cas No.

168682-53-9

分子式

C₂₇H₃₅N₃O₆S

分子量

529.65

包装储存

Sealed storage, away from moisture

Powder	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) is a tripeptide analog of glutathione and is a selective and orally active glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1) inhibitor. Ezatiostat leads to JNK activation by inhibiting GSTP1. Ezatiostat stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor proliferation. Ezatiostat has the potential for myelodysplastic syndrome (MDS) treatment.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1)

体外研究(In Vitro)

Ezatiostat causes dissociation of the enzyme from the jun-N-terminal kinase/c-Jun (JNK/JUN) complex, leading to JNK activation by phosphorylation. The therapeutic action of ezatiostat appears to include both proliferation of normal myeloid progenitors as well as apoptosis of the malignant clone.
Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allowes the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Administration of Ezatiostat (TLK199), stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unit-granulocyte macrophage) proliferation, but only in glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1) and not in GSTP1 animals.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Galili N, et al. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20 [Information]

[2]. Ruscoe JE, et al. Pharmacologic or genetic manipulation of glutathione S-transferase P1-1 (GSTpi) influences cell proliferation pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (188.80 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8880 mL	9.4402 mL	18.8804 mL
5 mM	0.3776 mL	1.8880 mL	3.7761 mL
10 mM	0.1888 mL	0.9440 mL	1.8880 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.75 mg/mL (5.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.75 mg/mL (5.19 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation