OTS964|1338545-07-5|-陌孚医药/Medlife

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OTS964

目录号: PC11774 纯度: ≥98%

CAS No. :1338545-07-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC11774-1mg	1mg	¥867.00	请登录
PC11774-2mg	2mg	¥1217.00	请登录
PC11774-5mg	5mg	¥1789.00	请登录
PC11774-10mg	10mg	¥2540.00	请登录
PC11774-25mg	25mg	¥4955.00	请登录
PC11774-50mg	50mg	¥9114.00	请登录
PC11774-100mg	100mg	¥14740.00	请登录
PC11774-1 mL * 10 mM (in DMSO) 1790	1 mL * 10 mM (in DMSO) 1790	¥1790.00	请登录

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中文名称	OTS964
中文别名	(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-c]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
英文名称	OTS964
英文别名	OTS964;OTS-964 HCL;OTS-964;s7648;9-[4-[(2R)-1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methyl-5H-thieno[2,3-c]quinolin-4-one;di;OTS964 hydrochloride
Cas No.	1338545-07-5
分子式	C₂₃H₂₆Cl₂N₂O₂S
分子量	465.44
包装储存	Sealed and stored at 4℃，, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

OTS964 hydrochloride is an orally active, high affinity and selective TOPK (T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase) inhibitor with an IC₅₀ of 28 nM. OTS964 hydrochloride is also a potent inhibitor of the cyclin-dependent kinase CDK11, which binds to CDK11B with a K_d of 40 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TOPK

28 nM (IC₅₀)

CDK11B

40 nM (Kd)

体外研究(In Vitro)

OTS964 hydrochloride (10 nM; 48 hours) suppresses cancer cell proliferation.
OTS964 hydrochloride (10 nM; 48 hours) increases cancer cell death.
OTS964 (0.1-2 μM; 24 and 48 hours) increases the expression of LC3-II and decreases the expression of P62, both in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	LU-99 cells
Concentration:	10 nM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Suppressed cancer cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	LU-99 cells
Concentration:	10 nM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Increased cancer cell death.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Hs683 cells, H4 cells
Concentration:	0.1, 1, 2 μM
Incubation Time:	24 and 48 hours
Result:	Increased the expression of LC3-II and decreased the expression of P62, both in a dose-dependent manner.

体内研究(In Vivo)

OTS964 hydrochloride (intravenously; 40 mg/kg on days 1, 4, 8, 11, 15, and 18) makes tumors shrinking even after the treatment and finally revealing complete regression.
OTS964 hydrochloride (oral administration; 50 or 100 mg/kg/day for 2 weeks) ultimately achieves complete tumor regression.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Nude mice bearing LU-99 lung cancer cells
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Intravenously; on days 1, 4, 8, 11, 15, and 18
Result:	The tumors continued shrinking even after the treatment and finally revealed complete regression.

Animal Model:	Nude mice bearing LU-99 lung cancer cells
Dosage:	50 or 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; once every day for 2 weeks
Result:	Achieved complete tumor regression.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃，, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition ofcytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145. [Information]

[2]. Lin A, et al. Off-target toxicity is a common mechanism of action of cancer drugs undergoing clinical trials. Sci Transl Med. 2019 Sep 11;11(509). [Information]

[3]. Lu H, et al. TOPK inhibits autophagy by phosphorylating ULK1 and promotes glioma resistance to TMZ. Cell Death Dis. 2019 Aug 5;10(8):583. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (194.26 mM)

H₂O : 1.43 mg/mL (3.33 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3312 mL	11.6558 mL	23.3117 mL
5 mM	0.4662 mL	2.3312 mL	4.6623 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1656 mL	2.3312 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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