(R)-(+)-Tolterodine|124937-51-5|(托特罗定; (R)-(+)-Tolterodine; (+)-Tolterodine; (R)-Tolterodine; PNU-200583)-陌孚医药/Medlife

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(R)-(+)-Tolterodine (Synonyms: 托特罗定; (R)-(+)-Tolterodine; (+)-Tolterodine; (R)-Tolterodine; PNU-200583)

目录号: PC14137 纯度: ≥98%

CAS No. :124937-51-5

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC14137-1g	1g	¥4606.00	请登录

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中文名称

(R)-(+)-Tolterodine

中文别名

托特罗定;(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;2,4-丁烷磺内酯;酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定（托特罗定）;马拉硫磷;托特罗定-D14;托特罗定标准品;-2-[3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;6-?-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚;氘代托特罗定-d14;托特罗定(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚

英文名称

(R)-(+)-Tolterodine

英文别名

Tolterodine;R-(+)-Tolterodine;(Tolterodine Tartrate );Tolterodine L-tartrate;(+)-Tolterodine;(R)-(+)-Tolterodine;(R)-Tolterodine;PNU-200583;TOLTERODINE TARTRATE;2-[3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenyl-propyl]-4-methyl-phenol;DETROL;Kabi 2234;DETRUSITOL;PNU-20058E;PNU 200583;TolterodineBase;Tolterodine-d14;Tolterodine ,98%

Cas No.

124937-51-5

分子式

C₂₂H₃₁NO

分子量

325.49

包装储存

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Tolterodine(PNU-200583) is a potent muscarinic receptor antagonists that show selectivity for the urinary bladder over salivary glands in vivo. IC50 Value: Target: mAChR 体外研究: Carbachol-induced contractions of isolated guinea pig bladder were effectively inhibited by tolterodine (IC50 14 nM) and 5-HM (IC50 5.7 nM). The IC50 values were in the microM range and the antimuscarinic potency of tolterodine was 27, 200 and 370-485 times higher, respectively, than its potency in blocking histamine receptors, alpha-adrenoceptors and calcium channels. The active metabolite, 5-HM, was >900 times less potent at these sites than at bladder muscarinic receptors [1]. in vivo: Tolterodine was extensively metabolized in vivo [2]. In the passive-avoidance test, tolterodine at 1 or 3 mg/kg had no effect on memory; the latency to cross and percentage of animals crossing were comparable to controls. In contrast, scopolamine induced a memory deficit; the latency to cross was decreased, and the number of animals crossing was increased [3].

性状

Oil

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Nilvebrant L. Tolterodine and its active 5-hydroxymethyl metabolite: pure muscarinic receptor antagonists. Pharmacol Toxicol. 2002 May;90(5):260-7. [Information]

[2]. Andersson SH, et al. Biotransformation of tolterodine, a new muscarinic receptor antagonist, in mice, rats, and dogs. Drug Metab Dispos. 1998 Jun;26(6):528-35. [Information]

[3]. Cappon GD, et al. Tolterodine does not affect memory assessed by passive-avoidance response test in mice. Eur J Pharmacol. 2008 Jan 28;579(1-3):225-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

Ethanol : 120 mg/mL (368.67 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (307.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0723 mL	15.3615 mL	30.7229 mL
5 mM	0.6145 mL	3.0723 mL	6.1446 mL
10 mM	0.3072 mL	1.5361 mL	3.0723 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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