NS 2028|204326-43-2|-陌孚医药/Medlife

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NS 2028

目录号: PC15090 纯度: ≥98%

CAS No. :204326-43-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15090-5mg	5mg	¥3645.60	请登录
PC15090-10mg	10mg	¥6468.00	请登录

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中文名称

NS 2028

中文别名

2-(3-羟基-1-苯基丙基)-4-甲基苯酚;4H-8-溴-1,2,4-噁二唑(3,4-d)苯并(b)(1,4)噁嗪-1-酮

英文名称

NS 2028

英文别名

1H,4H-[1,2,4]Oxadiazolo[3,4-c][1,4]benzoxazin-1-one,8-bromo-;NS-2028;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;NS 2028;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZO(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;4H-8-Bromo-1,2,4-oxadiazolo[3,4-d]benz[b][1,4]oxazin-1-one;8-BROMO-4H-2,5-DIOXA-3,9B-DIAZA CYCLOPENTA[A]NAPHTHALEN-1-ONE;Kartogenin

Cas No.

204326-43-2

分子式

C₄₂H₃₄N₂P₂

分子量

628.68

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

NS-2028 is a highly selective soluble Guanylyl Cyclase (sGC) inhibitor with IC₅₀ values of 30 nM and 200 nM for basal and NO-stimulated enzyme activity. NS-2028 inhibits soluble Guanylyl Cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum and neuronal NO synthase with IC₅₀ values of 17 nM and 20 nM. NS-2028 inhibits 3-morpholino-sydnonimine (SIN-1)-elicited formation of cyclic GMP in human cultured umbilical vein endothelial cells with an IC₅₀ of 30 nM. NS-2028 is commonly used in the research of nitric oxide signaling pathways, it inhibits NO-dependent relaxant responses in non-vascular smooth muscle completely (1 μM). NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)

体外研究(In Vitro)

NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle.
NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HUVEC cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreased cell numbers in culture.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HUVEC cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	30 mins
Result:	Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation.

体内研究(In Vivo)

NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rabbit
Dosage:	1 g/L
Administration:	Deliver orally; 1g/L; 8 days
Result:	Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Olesen SP, et al. Characterization of NS 2028 as a specific inhibitor of soluble guanylyl cyclase. Br J Pharmacol. 1998 Jan;123(2):299-309. [Information]

[2]. Morbidelli L, et al. The soluble guanylyl cyclase inhibitor NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Mar;298(3):R824-32. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (929.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7168 mL	18.5839 mL	37.1678 mL
5 mM	0.7434 mL	3.7168 mL	7.4336 mL
10 mM	0.3717 mL	1.8584 mL	3.7168 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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