AG 494|133550-35-3|(Tyrphostin AG 494)-陌孚医药/Medlife

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AG 494 (Synonyms: Tyrphostin AG 494)

目录号: PC16142 纯度: ≥98%

CAS No. :133550-35-3

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16142-10mg	10mg	¥919.24	请登录
PC16142-50mg	50mg	¥3910.20	请登录

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中文名称	AG 494
中文别名	酪氨酸激酶抑制剂 AG 494;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-N-苯基-2-丙烯酰胺;Tyrphostin AG 494 酪氨酸激酶抑制剂 AG 494;(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-N-苯基丙烯酰胺
英文名称	AG 494
英文别名	2-Propenamide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-, (2E)-;Tyrphostin AG 494;(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-2-propenamide;2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylprop-2-enamide;AG 494;AG-494;TYRPHOSTIN B48;HMS3266B19;Tyrphostin 48;(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylacrylamide;AG 494 (Tyrphostin AG 494);-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl);A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMIDE;A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMAMIDE;ALPHA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-PHENYLCINNAMIDE;N-PHENYL-3,4-DIHYDROXYBENZYLIDENECYANOACETAMIDE;Lopac0_001147;MLS002172496;BDBM4304;cid_5328771;HMS3678I07;HMS3263F15;HMS2232N04
Cas No.	133550-35-3
分子式	C₁₆H₁₂N₂O₃
分子量	280.28
包装储存	Sealed and stored at 4℃ *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

AG-494 (Tyrphostin AG 494) is a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC₅₀=0.7 μM). AG-494 inhibits the autophosphorylation of EGFR, ErbB2, HER1-2 and PDGF-R with IC₅₀s 1.1, 39, 45 and 6 μM, respectively. AG-494 blocks Cdk2 activation and inhibits EGF-dependent DNA synthesis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR

0.7 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

In DHER-14 cells, AG 494 inhibits Cdk2 activation and EGF-dependent DNA synthesis.
AG-494 significantly prevents NF-kB activation in silica-stimulated cells, and also reduces NF-kB activation in H₂O₂-treated cells.
AG-494 (3-9 μM; 5-7 days) inhibits BMP9-induced ALP activity in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

[1]. Gazit A, et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J Med Chem. 1991;34(6):1896-1907. [Information]

[2]. Osherov N, et al. Tyrphostin AG 494 blocks Cdk2 activation. FEBS Lett. 1997;410(2-3):187-190. [Information]

[3]. Osherov N, et al. Selective inhibition of the epidermal growth factor and HER2/neu receptors by tyrphostins. J Biol Chem. 1993 May 25;268(15):11134-42. [Information]

[4]. Liu X, Qin J, et al. Cross-talk between EGF and BMP9 signalling pathways regulates the osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells. J Cell Mol Med. 2013;17(9):1160-1172. [Information]

[5]. Jihee Lee Kang, et al. SILICA-INDUCED NUCLEAR FACTOR- k B ACTIVATION: INVOLVEMENT OF REACTIVE OXYGEN SPECIES AND PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVATION. Journal of Toxicology and Environmental Health, Part A.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (356.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5679 mL	17.8393 mL	35.6786 mL
5 mM	0.7136 mL	3.5679 mL	7.1357 mL
10 mM	0.3568 mL	1.7839 mL	3.5679 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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