Asunaprevir (BMS-650032)|630420-16-5|(阿那匹韦; 阿舒瑞韦; BMS-650032)-陌孚医药/Medlife

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Asunaprevir (BMS-650032) (Synonyms: 阿那匹韦; 阿舒瑞韦; BMS-650032)

目录号: PC15619 纯度: ≥98%

CAS No. :630420-16-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC15619-5mg	5mg	¥2263.80	请登录
PC15619-10mg	10mg	¥3910.20	请登录
PC15619-50mg	50mg	¥8535.80	请登录
PC15619-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥3547.60	请登录

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中文名称

Asunaprevir (BMS-650032)

中文别名

阿那匹韦;(1R,2S)-N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-3-甲基-L-缬氨酰-(4R)-4-[(7;(1R,2S)-N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-3-甲基-L-缬氨酰-(4R)-4-[(7-氯-4-甲氧基-1-异喹啉基)氧基]-L-脯氨酰-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙基甲酰胺;阿拉匹韦

英文名称

Asunaprevir (BMS-650032)

英文别名

BMS-650032;Asunaprevir;BMS 650032;tert-butyl N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-(7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy-2-[[(1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-ethenylcyclopropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbam;CHEM;tert-butyl ((S)-1-((2S,4R)-4-((7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy)-2-(((1R,2S)-1-((cyclopropylsulfonyl)carbamoyl)-2-vinylcyclopropyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate;tert-butyl (S)-1-((2S,4R)-4-(7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yloxy)-2-((1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-vinylcyclopropylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-ylcarbamate;(1R,2S)-N-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenylcyclopropanecarboxamide;S9X0KRJ00S;N-(Tert-Butoxycarbonyl)-3-Methyl-L-Valyl-(4r)-4-[(7-Chloro-4-Methoxyisoquinolin-1-Yl)oxy]-N-{(1r,2s)-1-[(Cyclopropylsulfonyl)carbamoyl]-2-Ethenylcyclopropyl}-L-Prolinamide;Asunaprevir [USAN:INN];Sunvepra (TN);tert-butyl N-[(1S)-1-[(2S,4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolyl)oxy]-2-[[(1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-vinyl-cyclopropyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-2,2-dimethyl-propyl]ca

Cas No.

630420-16-5

分子式

C₃₅H₄₆ClN₅O₉S

分子量

748.29

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Asunaprevir (BMS-650032) is a potent and orally bioavailable hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor, with IC₅₀ of 0.2 nM-3.5 nM. Asunaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CL activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease)

体外研究(In Vitro)

In multiple experiments, populations of resistant colonies are markedly reduced when cells are treated with a combination of DCV and Asunaprevir. Asunaprevir (ASV) inhibits the NS3 proteolytic activity of genotype 1a (H77 strain) and genotype 1b (J4L6S strain), with IC₅₀s of 0.7 and 0.3 nM, respectively. The EC₅₀s of ASV against replicons encoding the NS3 protease domains representing genotypes 1a, 1b, and 4a, range from 1.2 to 4.0 nM. Replicon cells are maintained under selective pressure with asunaprevir at concentrations of 10 and 30 times the EC₅₀ values (50 or 150 nM final concentrations, respectively). For genotype 1b resistance selection, replicon cells are maintained in the presence of asunaprevir at 10 or 30 times the EC₅₀ values (30 or 90 nM final concentrations, respectively). Asunaprevir, administered at single or multiple doses of 200 to 600 mg twice daily, is generally well tolerated, achieving rapid and substantial decreases in HCV RNA levels in subjects chronically infected with genotype 1 HCV.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Asunaprevir (ASV, 3-15 mg/kg, p.o.) displays a hepatotropic disposition (liver-to-plasma ratios ranging from 40- to 359-fold across species) in several animal species. Twenty-four hours postdose, liver exposures across all species tested are ≥110-fold above the inhibitor EC₅₀ observed with HCV genotype-1 replicons.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Pelosi LA, et al. Effect on HCV Replication by Combinations of Direct Acting Antivirals Including NS5A Inhibitor BMS-790052. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul 30. [Information]

[2]. McPhee F, et al. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032). Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug 6. [Information]

[3]. McPhee F, et al. Resistance analysis of the hepatitis C virus NS3 protease inhibitor asunaprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3670-81. [Information]

[4]. Pasquinelli C, et al. Single- and multiple-ascending-dose studies of the NS3 protease inhibitor asunaprevir in subjects with or without chronic hepatitis C. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1838-44. [Information]

[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (133.64 mM)

Ethanol : 20 mg/mL (26.73 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3364 mL	6.6819 mL	13.3638 mL
5 mM	0.2673 mL	1.3364 mL	2.6728 mL
10 mM	0.1336 mL	0.6682 mL	1.3364 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (2.67 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (2.67 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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