Zaprinast|37762-06-4|(扎普司特; M&B 22948)-陌孚医药/Medlife

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Zaprinast (Synonyms: 扎普司特; M&B 22948)

目录号: PC11093 纯度: ≥98%

CAS No. :37762-06-4

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11093-25mg	25mg	¥1626.80	请登录

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中文名称	Zaprinast
中文别名	1,4-二氢-5-(2-丙氧基苯基)-7H-1,2,3-三氮(4,5-d)嘧啶-7-酮;2-(2-丙氧苯基)-8-氮杂次黄嘌呤;2-(2-丙氧苯基)-6-羟基-8-氮杂嘌呤;扎普司特
英文名称	Zaprinast
英文别名	7H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one,3,6-dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-;Zaprinast;1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one;2-(2-Propoxyphenyl)-8-azahypoxanthine;2-(2-PROPYLOXYPHENYL)-8-AZAPURIN-6-ONE;2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-one;3,6-dihydro-5-(2-propoxyphenyl);8-Aza-2-(2-propoxyphenyl)-6-purinone;B 22,948;Phenylaza purinon;Potassium phosphate monobasic;Zaprinast solid
Cas No.	37762-06-4
分子式	C₁₃H₁₃N₅O₂
分子量	271.27
包装储存	-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

生物活性	Zaprinast (M&B 22948) is an inhibitor of cGMP-selective Phosphodiesterases(PDEs). Zaprinast is a G protein-coupled receptor (GPR) 35 agonist which activates rat GPR35 strongly and activates human GPR35 moderately. Zaprinast reduces vessel remodeling through antiproliferative and proapoptotic effects.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PDE, GPR35
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Choi SH , et al. Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells. J Neurosci Res. 2002 Feb 1;67(3):411-21. [Information] [2]. Taniguchi Y, et al. Zaprinast, a well-known cyclic guanosine monophosphate-specific phosphodiesterase inhibitor, is an agonist for GPR35. FEBS Lett. 2006 Sep 18;580(21):5003-8. Epub 2006 Aug 17. [Information] [3]. Keswani AN , et al The cyclic GMP modulators YC-1 and zaprinast reduce vessel remodeling through antiproliferative and proapoptotic effects. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2009 Jun;14(2):116-24. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 62.5 mg/mL (230.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6864 mL	18.4318 mL	36.8636 mL
5 mM	0.7373 mL	3.6864 mL	7.3727 mL
10 mM	0.3686 mL	1.8432 mL	3.6864 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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