OC000459|851723-84-7|(OC000459)-陌孚医药/Medlife

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OC000459 (Synonyms: OC000459)

目录号: PC10735 纯度: ≥98%

CAS No. :851723-84-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC10735-5mg	5mg	¥601.72	请登录
PC10735-10mg	10mg	¥1028.02	请登录
PC10735-50mg	50mg	¥3718.12	请登录

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中文名称	OC000459
中文别名	[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸;OC000459 抑制剂;OC000459[冷藏];霉酚酸酯杂质H
英文名称	OC000459
英文别名	2-(5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid;[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid;OC000459;1H-Indole-1-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-;1H-Indole-1-acetic-acid-5-fluoro-2-methyl-3--2-quinolinylmethyl--;5-fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-Indole-1-acetic acid;OC-000459
Cas No.	851723-84-7
分子式	C₂₁H₁₇N₂O₂F
分子量	348.37
包装储存	4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

生物活性

Timapiprant (OC000459) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP₂, also known as CRTH2) antagonist. Timapiprant (OC000459) potently displaces [H] PGD2 from human recombinant DP₂ (K_i=13 nM), rat recombinant DP₂ (K_i=3 nM), and human native DP₂ (K_i=4 nM). Timapiprant (OC000459) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.013 μM (human recombinant DP2); 0.003 μM (rat recombinant DP2) and 0.004 μM (human native DP2)

体外研究(In Vitro)

Timapiprant (OC000459) (0.0001 μM-10 μM; 5 hours) inhibits chemotaxis (IC₅₀=0.028 μM) of human Th2 lymphocytes and cytokine production (IC₅₀=0.019 μM) by human Th2 lymphocytes.
Timapiprant (OC000459) (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to supernatants from IgE/anti-IgE-activated human mast cells.
Timapiprant (OC000459) (1 nM–1000 nM; 16 hours) inhibits the anti-apoptotic effect of PGD2 on Th2 cells with an IC₅₀ of 0.035 uM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Th2 Cells
Concentration:	0.0001 μM-10 μM
Incubation Time:	16 hours
Result:	Inhibited the antiapoptotic effect of PGD2.

体内研究(In Vivo)

Timapiprant (OC000459) (gavage; 2 mg/kg, 10 mg/kg) inhibits blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in Rat (ED₅₀=0.04 mg/kg).
Timapiprant (OC000459) (gavage; 0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1.0 mg/kg) inhibits airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED₅₀=0.01 mg/kg).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Pettipher R, Vinall SL, Xue L, Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. J Pharmacol Exp Ther. 2012 [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 10 mg/mL (28.71 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8705 mL	14.3526 mL	28.7051 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8705 mL	5.7410 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8705 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.4 mg/mL (1.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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