Inauhzin|309271-94-1|(INZ)-陌孚医药/Medlife

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Inauhzin (Synonyms: INZ)

目录号: PC15827 纯度: ≥98%

CAS No. :309271-94-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC15827-10mg	10mg	¥970.20	请登录
PC15827-50mg	50mg	¥2930.20	请登录
PC15827-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1078.00	请登录

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中文名称

Inauhzin

中文别名

Inauhzin(INZ) 抑制剂;Inauhzin

英文名称

Inauhzin

英文别名

1-Phenothiazin-10-yl-2-(9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsufanyl)-butan-1-one (Inauhzin);1-Phenothiazin-10-yl;Inauhzin;INZ;1-(10H-Phenothiazin-10-yl)-2-(5H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)-1-butanone;10-[2-(5H-[1,2,4]Triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)butanoyl]-10H-phenothiazine;10-[1-Oxo-2-(2H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)butyl]-10H-phenothiazine

Cas No.

309271-94-1

分子式

C₂₅H₁₉N₅Os₂

分子量

469.58

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Inauhzin is a dual SirT1/IMPDH2 inhibitor, and acts as an activator p53, used in the research of cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

SIRT1

MDM-2/p53

IMPDH2

体外研究(In Vitro)

Inauhzin (10 μM) induces p53 levels as effectively as actinomycin D (10 nM), and mediates p53-dependent cytotoxicity through its specific functional groups in human lung carcinoma H460 cells. Inauhzin (2 μM) induces p53 level and activity as well as p53-dependent apoptosis. Inauhzin also stabilizes p53 and inhibits its ubiquitylation. Inauhzin induces acetylation of p53 in H460 cells, but not tubulin, which is affected by knockdown of SIRT1. Inauhzin (0-2 μM) significantly enhances the expression level and activity of p53 in HCT116 cells and enhances the expression level and activity of p53 in H460 cells in a dose-dependent manner. Inauhzin and Nutlin-3 demonstrate synergistic cytotoxicity in the Nutlin-3 low-sensitive cells. Inauhzin and Nutlin-3 synergistically induce p53-dependent apoptosis. Inauhzin targets both SirT1 and IMP dehydrogenase 2 (IMPDH2), and acts as a potent p53 activator.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) effectively induces apoptosis and suppresses tumour growth of H460 xenograft harbouring p53. Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) reduces the HCT116 tumor volume by appr 70%. Inauhzin (15 mg/kg) in combination with 150 mg/kg of Nutlin-3 demonstrates a significant synergy on p53 induction, apoptosis and tumor suppression of HCT116 xenografts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Zhang Q, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312. [Information]

[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24. [Information]

[3]. Nguyen D, et al. Reviving the guardian of the genome: Small molecule activators of p53. Pharmacol Ther. 2017 Oct;178:92-108. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (212.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1296 mL	10.6478 mL	21.2956 mL
5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2591 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1296 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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