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Enalaprilat Dihydrate (Synonyms: 依那普利拉二水合物; MK-422)
目录号: PC15723 纯度: ≥98%
CAS No. :84680-54-6
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PC15723-50mg 50mg ¥754.60 请登录
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中文名称
Enalaprilat Dihydrate
中文别名
依那普利拉 二水合物;2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇;依那普利;依那普利二水合物 EP标准品;依那普利拉;依那普利拉(二水);依那普利拉水合物;依那普利拉系统适应性 EP标准品;依那普利那二水;司马西特;依那普利酸 二水合物;N-[(1S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸 二水合物
英文名称
Enalaprilat Dihydrate
英文别名
L-Proline,1-[N-(1-carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl]-, dihydrate, (S)- (9CI);Enalaprilat Dihydrate;Enalaprilat (dihydrate);as dihydrate;Enalaprilat;(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;Vasotec;N-[(1S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline Dihydrate;Enalaprilic Acid Dihydrate;Enalprilate hydrate;C18H24N2O5.2H2O;GV0O7ES0R3;1-(N-((S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-L-proline dihydrate;L-Proline, 1-(N-(1-carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-, dihydrate, (S)-;(2S)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid dihydrate;enalprilat hydrate;Enalaprilat [USAN:USP:INN:BAN];Enalaprilat (USP);Vasotec I.V.;Enalapril diacid dihydrate
Cas No.
84680-54-6
分子式
C18H28N2O7
分子量
384.42
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Enalaprilat dihydrate (MK-422), the active metabolite of the oral prodrug Enalapril, is a potent, competitive and long-acting angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, with an IC50 of 1.94 nM. Enalaprilat dihydrate can be used for the research of hypertension.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 1.94 nM (ACE)

体外研究(In Vitro)

Enalaprilat (1 nM-10 μM; 24 h) dihydrate attenuates the IGF-I induced neonatal rat cardiac fibroblast growth (30% reduction) in a concentration-dependent fashion, with an IC50 of 90 mM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Enalaprilat (0.01%-2.9% in the eyedrop solution) dihydrate shows significant intraocular pressure (IOP)-lowering effect in rabbits.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (260.13 mM; Need ultrasonic)

H2O : 12.5 mg/mL (32.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (65.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2