左色满卡林|94535-50-9|-陌孚医药/Medlife

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左色满卡林

目录号: PC12196 纯度: ≥98%

CAS No. :94535-50-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC12196-2mg	2mg	¥940.80	请登录
PC12196-5mg	5mg	¥1411.20	请登录
PC12196-10mg	10mg	¥1940.40	请登录
PC12196-50mg	50mg	¥7996.80	请登录
PC12196-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1481.76	请登录

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中文名称

左色满卡林

中文别名

左色满卡林

英文名称

Levcromakalim

英文别名

LEVCROMAKALIM;Levcromakalim,(3S,4R)-3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-2H-1-benzopyran-6-carbonitrile;lemakalim;levcromakelim

Cas No.

94535-50-9

分子式

C₁₆H₁₈N₂O₃

分子量

286.33

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Levcromakalim ((-)-Cromakalim) is an ATP-sensitive K channel (K_ATP) activator.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

K channel

体外研究(In Vitro)

Levcromakalim ((-)-Cromakalim) inhibits spontaneous contractions completely in a glibenclamide-sensitive manner. LevCromakalim (5 μM) inhibits spontaneous contractions, which are recovered by glibenclamide. Levcromakalim (1, 5 and 10 μM) inhibits phasic contractions to 34±21.1%, 20.1±20.0% and 0% of the control (n=5, respectively; P<0.05). Glibenclamide reverses the inhibition of spontaneous isometric contractions caused by LevCromakalim (5 μM) to 84±1.5% of the control (n=5; P<0.05). Levcromakalim (20 and 100 μM) also inhibits oxytocin (OXT) (10 nM)-induced phasic contractions to 34±21.4% and 14±12.6% of the control (n=6 and 4, respectively; P<0.05). Glibenclamide reverses the inhibition of spontaneous isometric contractions by LevCromakalim (100 μM) to 79±3.5% of the control (n=4; P<0.05). Tonic contraction by OXT is also suppressed by Cromakalim in a glibenclamide-sensitive manner.The function of the K_ATP channels is examined with the specific channel opener LevCromakalim (Cromakalim). LevCromakalim induces dose-dependent relaxation in both the young and old mesenteric artery (MAs); and there is no difference in relaxation with age. However, the relaxation is markedly reduced in response to the high-salt (HS) diet in the old MAs (P<0.05). Maximum dilations to Levcromakalim (10 M) are 97 ± 3% in the young MAs versus 98 ± 1% in the young salt arteries, while dilations are 99±0.7% in the old MAs when compared with 85 ± 5% in the old salt arteries (P<0.05).

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Matsumoto T, et al. Tunicamycin-Induced Alterations in the Vasorelaxant Response in Organ-Cultured Superior Mesenteric Arteries of Rats. Biol Pharm Bull. 2016;39(9):1475-81. [Information]

[2]. Hong SH, et al. Regulation of myometrial contraction by ATP-sensitive potassium (KATP) channel via activation of SUR2B and Kir 6.2 in mouse. J Vet Med Sci. 2016 Aug 1;78(7):1153-9. [Information]

[3]. Whidden MA, Altered potassium ATP channel signaling in mesenteric arteries of old high salt-fed rats. J Exerc Nutrition Biochem. 2016 Jun;20(2):58-64. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (174.62 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4925 mL	17.4624 mL	34.9247 mL
5 mM	0.6985 mL	3.4925 mL	6.9849 mL
10 mM	0.3492 mL	1.7462 mL	3.4925 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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