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Gemcitabine. (Synonyms: 吉西他滨; LY 188011)
目录号: PC10317 纯度: ≥98%
CAS No. :95058-81-4
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10317-100mg 100mg ¥600.00 请登录
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中文名称
Gemcitabine.
中文别名
吉西他滨;4-氨基-1-[3,3-二氟-4-羟基-5-(羟甲基)氧杂环戊-2-基]嘧啶-2-酮;双氟脱氧胞苷;4-氨基-1-(3,3-二氟-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮;吉西他宾;吉西他滨碱;GeMcitabine 吉西他滨;盐酸吉西他宾;2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷;4-氨基-1-(3,3-二氟-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2- 基)-1H-嘧啶-2-;吉西他滨杂质 A;盐酸吉西他滨
英文名称
Gemcitabine
英文别名
Gemcitabine;2'-DEOXY-2',2'-DIFLUOROCYTIDINE;4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;GEMCITABINE HCL USP;2'-Deoxy-2',2'-difluro cytidine Hydrochloride;2'-Deoxy-2',2'-difluoro-D-cytidine;2''-DEOXY-2'',2''-DIFLUOROCYTIDINE(GEMCITABINE);2',2'-Difluorodeoxycytidine;1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythropentofuranosyl)cytosine;Gemcitabine (as HCl);Gemcitabine(dFdC, dFdCyd,LY-188011,NSC 613327);LY 188011;LY-188011;NSC 613327;Cytidine, 2'-deoxy-2',2'-difluoro-;Gamcitabine;DFdCyd;dFdC;LY188011;Gemcitabinum [INN-Latin];Gemcitabina [INN-Spanish];4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one;DDFC;B76N6SBZ8R;2',2'-difluoro-2'-deoxycytidine;4-Amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;SDUQYLNI
Cas No.
95058-81-4
分子式
C9H11F2N3O4
分子量
263.20
包装储存

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

Gemcitabine (LY 188011) is a pyrimidine nucleoside analog antimetabolite and an antineoplastic agent. Gemcitabine inhibits DNA synthesis and repair, resulting in autophagyand apoptosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

DNA synthesis

体外研究(In Vitro)

Gemcitabine (purchased from MedChem Express, 0.003-1 μM; 3 days) kills both mouse and human senescent cells effectively and potently.
Gemcitabine inhibits the growth of BxPC-3, Mia Paca-2, PANC-1, PL-45 and AsPC-1 cells with IC50s of 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 and 131.4 nM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Non-senescent and replication-induced senescent new born dermal fibroblasts (NBFs)
Concentration: 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Killed replication-induced senescent NBFs for 3 days with 11.0% cell viability.
体内研究(In Vivo)

Gemcitabine can be administered via endotracheal spray in rats without marked toxicity with a maximum tolerated dose of 4 mg/kg once a week for 9 weeks. The toxicity of Gemcitabine is lower via lung than oral administration at dosages of 2, 4, and 6 mg/kg.
Treatment of the LSL-Kras; LSL-Trp53; Pdx-1-Cre mice with either Gemcitabine (50 mg/kg, i.p.) or the combination DMAPT/Gemcitabine significantly increases the median survival time by more than 30 days compared to the placebo group (254.5 or 255 days vs. 217.5 days, respectively).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 250 mg/mL (949.85 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 12.5 mg/mL (47.49 mM; Need ultrasonic)

H2O : 6.25 mg/mL (23.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7994 mL 18.9970 mL 37.9939 mL
5 mM 0.7599 mL 3.7994 mL 7.5988 mL
10 mM 0.3799 mL 1.8997 mL 3.7994 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 0.5%HPMC  1%Tween80

    Solubility: 20 mg/mL (75.99 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (9.95 mM); Clear solution

  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (9.95 mM); Clear solution

  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (9.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (9.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 5.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 6.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 7.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 8.

    建议依照次序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.98 mM); Clear solution

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2