EMPA|680590-49-2|-陌孚医药/Medlife

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EMPA

目录号: PC11000 纯度: ≥98%

CAS No. :680590-49-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11000-10mg	10mg	¥4625.60	请登录
PC11000-50mg	50mg	¥19521.60	请登录

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中文名称

EMPA

英文名称

EMPA

英文别名

EMPA;N-ETHYL-2-[(6-METHOXYPYRIDIN-3-YL)-(2-METHYLPHENYL)SULFONYLAMINO]-N-(PYRIDIN-3-YLMETHYL)ACETAMIDE;N-Ethyl-N²-(6-methoxy-3-pyridinyl)-N²-[(2-methylphenyl)sulfonyl]-N-(3-pyridinylmethyl)glycinamide;N-Ethyl-2-[(6-methoxy-3-pyridinyl)[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]-N-(3-pyridinylmethyl)-acetamide

Cas No.

680590-49-2

分子式

C₂₇H₃₄N₄O₄S

分子量

510.65

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

EMPA is a high-affinity, reversible and selective orexin OX₂ receptor antagonist. [H]EMPA binds to human and rat OX₂-HEK293 membranes with K_D values of 1.1 and 1.4 nM respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

OX₂ Receptor

体外研究(In Vitro)

EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of [H]inositol phosphates (IP) at hOX₂ receptors with pA₂ values of 8.6 and 8.8 respectively.
EMPA displaces the [H]EMPA binding from cell membranes containing human and rat OX₂ receptors, with K_i values of 1.10±0.24 nM and 1.45±0.13 nM, respectively.
EMPA shows an IC₅₀=5.75 μM, K_i=2.63 μM, and IC₅₀=12.8 μM, K_i=5.8 μM in the binding assay at human and mouse V_1a receptors, respectively.
In CHO(dHFr) cells stably expressing hOX₂ receptors, EMPA inhibits orexin-A-or orexin-B-evoked [Ca]_i response with IC₅₀s of 8.8±1.7 nM and 7.9±1.7 nM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

EMPA (1-300 mg/kg; i.p.) dose-dependently reverses this [Ala,D-Leu]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice.
EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male NMRI mice (20-30 g)
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100, 300 mg/kg
Administration:	Injected i.p. at a volume of 10 mL/kg
Result:	Dose-dependently reversed this [Ala,D-Leu]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting LMA.

Animal Model:	France and Male Wistar rats (196-237 g)
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Injected i.p. at a volume of 5 mL/kg
Result:	Induced a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA. Demonstrated a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. P Malherbe, et al. Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX₂ receptor. Br J Pharmacol. 2009 Apr; 156(8): 1326-1341.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (110.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2000 mL	11.0001 mL	22.0003 mL
5 mM	0.4400 mL	2.2000 mL	4.4001 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1000 mL	2.2000 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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