IRAK inhibitor 1|1042224-63-4|-陌孚医药/Medlife

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IRAK inhibitor 1

目录号: PC16028 纯度: ≥98%

CAS No. :1042224-63-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC16028-5mg	5mg	¥2205.00	请登录
PC16028-10mg	10mg	¥3008.60	请登录
PC16028-50mg	50mg	¥3704.40	请登录

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中文名称

IRAK inhibitor 1

中文别名

环巴胺抑制剂 1;IRAK inhibitor 1

英文名称

IRAK inhibitor 1

英文别名

Cyclopamine inhibitor 1;2-Pyridinamine, 6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-4-piperidinyl-;6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine;CHEBI:526774;CHEMBL258004;CS-0603;HY-13275;IRAK inhibitor 1;6-Imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-4-piperidinyl-2-pyridinamine

Cas No.

1042224-63-4

分子式

C₁₇H₁₉N₅

分子量

293.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

IRAK inhibitor 1 is a potent IRAK-4 inhibitor with IC₅₀ of 216 nM, is poorly active against JNK-1 and JNK-2 with IC₅₀ of 3.801 μM, and >10 μM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 216 nM (IRAK-4), 3.801 μM (JNK-1), >10 μM (JNK-2)

体外研究(In Vitro)

IRAK inhibitor 1 possesses significant potency in an IRAK-4 enzyme assay but is poorly active against JNK-1 and JNK-2. IRAK-4 is a novel member of the IRAK family with unique functional properties. IRAK-4 is the closest human homolog to Pelle. Endogenous IRAK-4 interacts with IRAK-1 and TRAF6 in an IL-1-dependent manner, and overexpression of IRAK-4 can activate NF-κB as well as mitogen-activated protein (MAP) kinase pathways. Most strikingly, and in contrast to the other IRAKs, IRAK-4 depends on its kinase activity to activate NF-κB. In addition, IRAK-4 is able to phosphorylate IRAK-1, and overexpression of dominant-negative IRAK-4 is blocking the IL-1-induced activation and modification of IRAK-1, suggesting a role of IRAK-4 as a central element in the early signal transduction of Toll/IL-1 receptors, upstream of IRAK-1. IRAK-4 shares the domain structure of the other IRAKs and it is able to activate similar signal transduction pathways, namely NF-κB and MAPK pathways. It rapidly and transiently associates with IRAK-1 and TRAF6 in an IL-1-dependent manner but it is not functionally redundant with IRAK-1. IRAK-4 is an active protein kinase and requires its kinase activity to activate NF-κB. IRAK-4 might act upstream of IRAK-1 as an IRAK-1 activator.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Buckley GM, et al. IRAK-4 inhibitors. Part II: A structure-based assessment of imidazo[1,2-a]pyridine binding. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 1;18(11):3291-5. [Information]

[2]. Li S, et al. IRAK-4: a novel member of the IRAK family with the properties of an IRAK-kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Apr 16;99(8):5567-72. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (56.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4087 mL	17.0433 mL	34.0866 mL
5 mM	0.6817 mL	3.4087 mL	6.8173 mL
10 mM	0.3409 mL	1.7043 mL	3.4087 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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