AN3365 (hydrochloride)|1234563-16-6|(GSK2251052 hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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AN3365 (hydrochloride) (Synonyms: GSK2251052 hydrochloride)

目录号: PC15381 纯度: ≥98%

CAS No. :1234563-16-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC15381-5mg	5mg	¥2058.00	请登录
PC15381-10mg	10mg	¥3622.08	请登录
PC15381-25mg	25mg	¥7943.88	请登录

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中文名称	AN3365 (hydrochloride)
中文别名	(S)-3-(氨基甲基)-7-(3-羟基丙氧基)苯并[c][1,2]噁硼烷-1(3h)-醇;3-[[(3S)-3-(氨基甲基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环-7-基]氧基]-1-丙醇盐酸盐
英文名称	AN3365 (hydrochloride)
英文别名	(S)-3-(aminomethyl)-7-(3-hydroxypropoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3h)-ol;AN3365;GSK2251052 hydrochloride;GSK-2251052 hydrochloride
Cas No.	1234563-16-6
分子式	C₁₁H₁₇BClNO₄
分子量	273.52
包装储存	Sealed and stored at 4℃，, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride is a novel leucyl-tRNA synthetase (LeuRS) inhibitor (IC₅₀=0.31 μM), thereby inhibiting protein synthesis. Epetraborole hydrochloride can be used in multidrug-resistant gram-negative pathogens infection research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC₅₀: 0.31 μM (LeuRS)

体外研究(In Vitro)

Epetraborole (0-32 μg/mL) shows anti-bacterial activity against key gram-negative aerobic and anaerobic pathogens and gram-positive anaerobes.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Anaerobes isolates
Concentration:	0-32 μg/mL
Incubation Time:
Result:	Showed MIC₅₀/MIC₉₀ for all anaerobes isolates tested of 2 and 4 μg/mL, respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃，, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Goldstein EJ, et al. Comparative 体外研究 activities of GSK2251052, a novel boron-containing leucyl-tRNA synthetase inhibitor, against 916 anaerobic organisms. Antimicrob Agents Chemother. 2013 May;57(5):2401-4. [Information]

[2]. ODwyer K, et al. Bacterial resistance to leucyl-tRNA synthetase inhibitor GSK2251052 develops during treatment of complicated urinary tract infections. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):289-98. [Information]

[3]. Sutcliffe JA. Antibiotics in development targeting protein synthesis. Ann N Y Acad Sci. 2011 Dec;1241:122-52. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 200 mg/mL (731.21 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 28 mg/mL (102.37 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6560 mL	18.2802 mL	36.5604 mL
5 mM	0.7312 mL	3.6560 mL	7.3121 mL
10 mM	0.3656 mL	1.8280 mL	3.6560 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (365.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.14 mM); Clear solution
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.14 mM); Clear solution

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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